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Tazemetostat hydrobromide

Synonyms: 氢溴酸泰泽司他, EPZ-6438 hydrobromide, E-7438 hydrobromide
货号 T17002Cas号 1467052-75-0 一键复制产品信息 纯度: 99.8%
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Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性,Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1,IC50为 392 nM。

Tazemetostat hydrobromide

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纯度: 99.8%

货号 T17002Cas号 1467052-75-0

别名 氢溴酸泰泽司他, EPZ-6438 hydrobromide, E-7438 hydrobromide

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性,Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1,IC50为 392 nM。

Tazemetostat hydrobromide
其他形式的 “Tazemetostat hydrobromide”:
规格价格库存数量
2 mg
¥ 498
现货
5 mg
¥ 861
现货
10 mg
¥ 1,290
现货
25 mg
¥ 2,190
现货
50 mg
¥ 3,290
现货
100 mg
¥ 4,940
现货
200 mg
¥ 7,420
待询
500 mg
¥ 12,600
待询
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) is a potent and selective EZH2 inhibitor. Tazemetostat hydrobromide inhibits the activity of human polycomb repressive complex 2 (PRC2)-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). Tazemetostat hydrobromide also inhibits EZH1 (IC50: 392 nM).
靶点活性
EZH2 (rat):4 nM, EZH2:11 nM (in peptide assay), EZH2:16 nM (in nucleosome assay), EZH2 (WT):2.5 nM (Ki), EZH1:392 nM
体外活性

Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠EZH2,其IC50为4 nM。在肽检测和核小体检测中,Tazemetostat hydrobromide分别以IC50为11 nM和16 nM抑制EZH2。此外,Tazemetostat hydrobromide还能抑制多种野生型及突变型淋巴瘤细胞系增殖,其IC50范围从0.49 nM至7.6 μM [1]。

体内活性

Tazemetostat(每日两次,每次250或500 mg/kg,连续21-28天)实际上可以彻底清除快速生长的G401肿瘤[1]。

别名氢溴酸泰泽司他, EPZ-6438 hydrobromide, E-7438 hydrobromide
化学信息
分子量653.65
分子式C34H45BrN4O4
CAS No.1467052-75-0
SmilesO=C(C1=CC(C2=CC=C(CN3CCOCC3)C=C2)=CC(N(CC)C4CCOCC4)=C1C)NCC5=C(C)C=C(C)NC5=O.[H]Br
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 102 mg/mL (156.05 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5299 mL7.6494 mL15.2987 mL76.4935 mL
5 mM0.3060 mL1.5299 mL3.0597 mL15.2987 mL
10 mM0.1530 mL0.7649 mL1.5299 mL7.6494 mL
20 mM0.0765 mL0.3825 mL0.7649 mL3.8247 mL
50 mM0.0306 mL0.1530 mL0.3060 mL1.5299 mL
100 mM0.0153 mL0.0765 mL0.1530 mL0.7649 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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