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Tazemetostat hydrobromide

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纯度: 99.8%

货号 T17002Cas号 1467052-75-0

别名 氢溴酸泰泽司他, EPZ-6438 hydrobromide, E-7438 hydrobromide

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

Tazemetostat hydrobromide
其他形式的 “Tazemetostat hydrobromide”:
Tazemetostat
Tazemetostat HCl
Tazemetostat trihydrochloride

Tazemetostat hydrobromide

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货号 T17002 别名 氢溴酸泰泽司他, EPZ-6438 hydrobromide, E-7438 hydrobromideCas号 1467052-75-0

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 348
现货
5 mg
¥ 497
现货
10 mg
¥ 777
现货
25 mg
¥ 1,390
现货
50 mg
¥ 1,850
现货
100 mg
¥ 3,110
现货
200 mg
¥ 4,570
现货
500 mg
¥ 7,260
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) is a potent and selective EZH2 inhibitor. Tazemetostat hydrobromide inhibits the activity of human polycomb repressive complex 2 (PRC2)-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). Tazemetostat hydrobromide also inhibits EZH1 (IC50: 392 nM).
靶点活性
EZH2 (rat):4 nM, EZH2:16 nM (in nucleosome assay), EZH2 (WT):2.5 nM (Ki), EZH2:11 nM (in peptide assay), EZH1:392 nM
体外活性

Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠EZH2，其IC50为4 nM。在肽检测和核小体检测中，Tazemetostat hydrobromide分别以IC50为11 nM和16 nM抑制EZH2。此外，Tazemetostat hydrobromide还能抑制多种野生型及突变型淋巴瘤细胞系增殖，其IC50范围从0.49 nM至7.6 μM [1]。

体内活性

Tazemetostat（每日两次，每次250或500 mg/kg，连续21-28天）实际上可以彻底清除快速生长的G401肿瘤[1]。

别名氢溴酸泰泽司他, EPZ-6438 hydrobromide, E-7438 hydrobromide
化学信息
分子量653.65
分子式C34H45BrN4O4
CAS No.1467052-75-0
SmilesO=C(C1=CC(C2=CC=C(CN3CCOCC3)C=C2)=CC(N(CC)C4CCOCC4)=C1C)NCC5=C(C)C=C(C)NC5=O.[H]Br
密度1.31g/cm3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 102 mg/mL (156.05 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5299 mL7.6494 mL15.2987 mL76.4935 mL
5 mM0.3060 mL1.5299 mL3.0597 mL15.2987 mL
10 mM0.1530 mL0.7649 mL1.5299 mL7.6494 mL
20 mM0.0765 mL0.3825 mL0.7649 mL3.8247 mL
50 mM0.0306 mL0.1530 mL0.3060 mL1.5299 mL
100 mM0.0153 mL0.0765 mL0.1530 mL0.7649 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O ， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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