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EEDi-5285

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货号 T22322Cas号 2488952-40-3

别名 UM-EEDi-5285, EEDI5285

EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM,并具有抗癌活性。

EEDi-5285
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EEDi-5285

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货号 T22322 别名 UM-EEDi-5285, EEDI5285Cas号 2488952-40-3

EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM,并具有抗癌活性。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 21,000
5日内发货
10 mg
¥ 31,500
5日内发货
25 mg
¥ 51,100
5日内发货
50 mg
¥ 77,000
5日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 23,800
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产品介绍


生物活性
产品描述
EEDi-5285, an orally active and highly potent inhibitor targeting embryonic ectoderm development (EED) protein, exhibits anti-cancer activity. It demonstrates exceptional efficacy with an IC50 value of 0.2 nM, indicating robust binding affinity to the EED protein.
靶点活性
EED:0.2 nM (IC50)
体外活性

EEDi-5285在携带EZH2突变的Pfeiffer和KARPAS422淋巴瘤细胞系中,分别以20 pM和0.5 nM的IC50值抑制细胞生长[1]。

体内活性

EEDi-5285的治疗通过口服给药在KARPAS422异种移植小鼠模型中实现了完全且持久的肿瘤退化。EEDi-5285单次口服100 mg/kg有效降低了小鼠KARPAS422肿瘤组织中24小时H3K27me3的水平。EEDi-5285通过10 mg/kg的口服给药达到了1.8 μM的最大浓度(Cmax)和6.0 h▪μg/ml的化合物暴露度(AUC),口服生物利用度(F)为75%。EEDi-5285的分布体积中等,为1.4 L/kg,终末半衰期(T1/2)约为2小时[1]。

别名UM-EEDi-5285, EEDI5285
化学信息
分子量479.53
分子式C24H22FN5O3S
CAS No.2488952-40-3
SmilesCS(=O)(=O)c1ncn2c(NCc3c4CCOc4ccc3F)ncc(-c3ccc(nc3)C3CC3)c12
密度1.56 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 112.5 mg/mL (234.6 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0854 mL10.4269 mL20.8538 mL104.2688 mL
5 mM0.4171 mL2.0854 mL4.1708 mL20.8538 mL
10 mM0.2085 mL1.0427 mL2.0854 mL10.4269 mL
20 mM0.1043 mL0.5213 mL1.0427 mL5.2134 mL
50 mM0.0417 mL0.2085 mL0.4171 mL2.0854 mL
100 mM0.0209 mL0.1043 mL0.2085 mL1.0427 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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