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EC 144是一种选择性的Hsp90(热休克蛋白90)的第二代抑制剂,对Hsp90α的IC50= 1.1 nM,MCF-7细胞中降解Her-2的EC50 =14 nM,能够抑制肿瘤生长。
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EC 144是一种选择性的Hsp90(热休克蛋白90)的第二代抑制剂,对Hsp90α的IC50= 1.1 nM,MCF-7细胞中降解Her-2的EC50 =14 nM,能够抑制肿瘤生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 3,560 | In stock | |
5 mg | ¥ 4,780 | 5日内发货 | |
25 mg | ¥ 10,800 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 15,600 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 19,700 | 6-8周 |
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产品描述 | EC 144, a second-generation selective inhibitor of Hsp90 (heat shock protein 90), inhibits tumor growth with an IC50= 1.1 nM for Hsp90α and an EC50 = 14 nM for degradation of Her-2 in MCF-7 cells. |
体外活性 | EC 144 是一种合成的 Hsp90 抑制剂,能够通过抑制 ERK1/2、MEK1/2、JNK 和 p38 MAPK 的激活(但不影响 NF-κB)来阻断 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 TLR4 信号通路。 EC 144 还抑制了小鼠和人源混合淋巴细胞反应(MLRs)中的 CD4(+) T 细胞增殖,表明其对适应性免疫激活具有免疫抑制作用。[1] |
体内活性 | 在接受 EC 144 治疗的小鼠中,腹腔 CD11b(+) 渗出细胞在 LPS 刺激后表现出肿瘤进展位点蛋白 2(TPL2)、MEK1/2 和 ERK1/2 的磷酸化水平降低。 这一变化与小鼠对 LPS 诱导的全身性炎症反应的耐受性增强以及 TNF-α 分泌的抑制相关。 在小鼠胶原诱导性关节炎模型中,EC 144 抑制了关节炎的发展,这与抗原特异性抗体生成的减少以及抗原特异性 CD4(+) T 细胞活化的受阻密切相关。[1] |
别名 | EC144 |
分子量 | 413.9 |
分子式 | C21H24ClN5O2 |
CAS No. | 911397-80-3 |
Smiles | ClC1=NC(=NC2=C1C(C#CCC(O)(C)C)=CN2CC3=NC=C(C(OC)=C3C)C)N |
密度 | 1.29±0.1 g/cm3(20 °C , 760mmHg) |
存储 | keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (120.8 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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