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2 mg

¥ 1,699

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生物活性

产品描述	EC 144, a second-generation selective inhibitor of Hsp90 (heat shock protein 90), inhibits tumor growth with an IC50= 1.1 nM for Hsp90α and an EC50 = 14 nM for degradation of Her-2 in MCF-7 cells.
体外活性	EC 144 是一种合成的 Hsp90 抑制剂，能够通过抑制 ERK1/2、MEK1/2、JNK 和 p38 MAPK 的激活（但不影响 NF-κB）来阻断 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 TLR4 信号通路。 EC 144 还抑制了小鼠和人源混合淋巴细胞反应（MLRs）中的 CD4(+) T 细胞增殖，表明其对适应性免疫激活具有免疫抑制作用。[1]
体内活性	在接受 EC 144 治疗的小鼠中，腹腔 CD11b(+) 渗出细胞在 LPS 刺激后表现出肿瘤进展位点蛋白 2（TPL2）、MEK1/2 和 ERK1/2 的磷酸化水平降低。这一变化与小鼠对 LPS 诱导的全身性炎症反应的耐受性增强以及 TNF-α 分泌的抑制相关。在小鼠胶原诱导性关节炎模型中，EC 144 抑制了关节炎的发展，这与抗原特异性抗体生成的减少以及抗原特异性 CD4(+) T 细胞活化的受阻密切相关。[1]
别名	EC144

化学信息

分子量	413.9
分子式	C₂₁H₂₄ClN₅O₂
CAS No.	911397-80-3
Smiles	ClC1=NC(=NC2=C1C(C#CCC(O)(C)C)=CN2CC3=NC=C(C(OC)=C3C)C)N
密度	1.29±0.1 g/cm3(20 °C , 760mmHg)

储存&溶解度

存储

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (120.8 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.83 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

EC 144