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Keap1/Nrf2/ARE activator 2 是一种可激活Keap1/Nrf2/ARE通路的激活剂,以非竞争性方式抑制AChE,IC50为 14.79 μM,Ki为 1.35 μM。它能够促进Nrf2的核转位,上调抗氧化基因表达,增强细胞抗氧化应激能力。Keap1/Nrf2/ARE activator 2 在PC12细胞中对H2O2和Scopolamine(SCA)诱导的损伤表现出显著神经保护作用。在斑马鱼模型中,它能够改善因SCA诱导的认知功能障碍而产生的记忆障碍和神经炎症。Keap1/Nrf2/ARE activator 2 适用于阿尔茨海默病研究。
Keap1/Nrf2/ARE activator 2 是一种可激活Keap1/Nrf2/ARE通路的激活剂,以非竞争性方式抑制AChE,IC50为 14.79 μM,Ki为 1.35 μM。它能够促进Nrf2的核转位,上调抗氧化基因表达,增强细胞抗氧化应激能力。Keap1/Nrf2/ARE activator 2 在PC12细胞中对H2O2和Scopolamine(SCA)诱导的损伤表现出显著神经保护作用。在斑马鱼模型中,它能够改善因SCA诱导的认知功能障碍而产生的记忆障碍和神经炎症。Keap1/Nrf2/ARE activator 2 适用于阿尔茨海默病研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Keap1/Nrf2/ARE activator 2 is an activator of the Keap1/Nrf2/ARE pathway, acting as a non-competitive inhibitor of AChE with an IC50 of 14.79 μM and a Ki of 1.35 μM. It enhances Nrf2 nuclear translocation, thereby upregulating antioxidant gene expression and boosting cellular defenses against oxidative stress. In PC12 cells, Keap1/Nrf2/ARE activator 2 demonstrates significant neuroprotective effects against damage induced by H2O2 and Scopolamine (SCA). In zebrafish models, it alleviates cognitive deficits and neuroinflammation associated with SCA-induced impairments. This compound is relevant for Alzheimer's disease research. |
| 体外活性 | Keap1/Nrf2/ARE activator 2 (compound 32) 在作用浓度为 5-100 µM,持续 24 小时时,对 PC12 细胞的毒性不明显,特别是在 20 μM 下。此化合物在 5-20 µM,持续 24 小时时,能够显著保护 PC12 细胞免受 H2O2 和 SCA 诱导的损伤,表现为细胞活力提高、LDH 和 ROS 释放减少以及细胞凋亡的抑制。同时,Keap1/Nrf2/ARE activator 2 在 20 µM 时能在 2-8 小时内以时间依赖的方式促使 PC12 细胞中 Nrf2 的积累和核转位。此外,该活化剂在 20 µM、持续 6-24 小时的条件下,可上调 PC12 细胞中多种抗氧化系统,如 HO-1、NQO1、Trx、TrxR 和 GCLC mRNA。 |
| 体内活性 | Keap1/Nrf2/ARE activator 2 (5 μM,48 小时) 在斑马鱼 SCA 模型中,通过降低神经炎症、恢复胆碱能功能和激活 Nrf2/ARE 抗氧化通路,改善了认知障碍。 |
| 分子量 | 333.14 |
| 分子式 | C15H9BrO4 |
| CAS No. | 3105470-83-2 |
| Smiles | O=C1C(=COC2=C(O)C(O)=CC=C12)C=3C=CC(Br)=CC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多