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GDC-0339

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产品编号 T15376Cas号 1428569-85-0

GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂，具有研究多发性骨髓瘤的潜力，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。

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GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂，具有研究多发性骨髓瘤的潜力，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。

规格价格库存数量
2 mg
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5 mg
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25 mg
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10-14周
50 mg
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100 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
GDC-0339 is discovered as a potential treatment of multiple myeloma. GDC-0339 is an orally bioavailable and well-tolerated inhibitor of the pan-Pim kinase (Kis: 0.03 nM, 0.1 nM, and 0.02 nM for Pim1, Pim2, and Pim3, respectively).
靶点活性
Pim3:0.02 nM(Ki), Pim1:0.03 nM(Ki), Pim2:0.1 nM(Ki)
体外活性

GDC-0339 对MM.1S细胞具有细胞静止作用，其IC50为0.1 μM。GDC-0339处理引起了一系列Pim下游信号传导事件，这与Pim激酶的抑制作用相一致[2]。

体内活性

GDC-0339 的半衰期为 t1/2=0.9 小时。在为期 21 天的实验中，每天通过口服给予 1-300 mg/kg 的剂量，GDC-0339 对 RPMI8226 和 MM.1S 人类多发性骨髓瘤异种移植小鼠模型显示出强效活性[2]。

化学信息
分子量465.5
分子式C20H22F3N7OS
CAS No.1428569-85-0
SmilesCn1ncc(NC(=O)c2nc(sc2N)-c2c(F)cccc2F)c1N1CC[C@@H](N)[C@H](F)CC1
密度1.61 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (107.41 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1482 mL10.7411 mL21.4823 mL107.4114 mL
5 mM0.4296 mL2.1482 mL4.2965 mL21.4823 mL
10 mM0.2148 mL1.0741 mL2.1482 mL10.7411 mL
20 mM0.1074 mL0.5371 mL1.0741 mL5.3706 mL
50 mM0.0430 mL0.2148 mL0.4296 mL2.1482 mL
100 mM0.0215 mL0.1074 mL0.2148 mL1.0741 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Pim3Pim2Pim1Pim kinasesPimInhibitorinhibitGDC-0339GDC0339GDC 0339

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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