Name: PF-543 Citrate
Brand: TargetMol
SKU: T12436
Price: 799 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

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2 mg

¥ 323

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5 mg

¥ 519

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10 mg

待询

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25 mg

待询

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1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 799

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产品介绍

生物活性

产品描述	PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) is a selective and potent inhibitor of sphingosine kinase 1 (SPHK1) and is an efficient inhibitor of 1-phosphate sphingosine (S1P) formation. It possesses anticancer, antifibrotic, and anti-inflammatory activities and can be used in research on colorectal cancer.
靶点活性	S1P:26.7 nM, SPHK1:3.6 nM (Ki), SPHK1:2 nM
体外活性	PF-543 Citrate 是一种选择性的鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。 PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇（S1P）形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。 PF-543 Citrate 抑制 1483 细胞中 C17-S1P 的形成，IC50 of 1.0 nM。[1]
体内活性	在肺动脉高压的小鼠缺氧模型中施用 PF-543 Citrate （1 mg/kg，腹膜内注射，每隔一天，持续 21 天），对血管重塑没有影响，但减少了右心室肥大。 PF-543 Citrate （10 mg/kg 或 30 mg/kg，腹腔注射，24h），在小鼠血液样本中的 T1/2 为 1.2 h。对小鼠施用 10 mg/kg PF-543 Citrate 24 小时可诱导肺血管中 SK1 表达的降低。[2] PF-543 Citrate对 SPHK1 和 S1PR2 活性的抑制明显阻碍了 CP 小鼠的胰腺纤维化。[4]
别名	Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate, PF543 Citrate

化学信息

分子量	657.73
分子式	C₃₃H₃₉NO₁₁S
CAS No.	1415562-83-2
Smiles	C(CC(O)=O)(CC(O)=O)(C(O)=O)O.C(N1[C@@H](CO)CCC1)C2=CC=C(COC3=CC(CS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4)=CC(C)=C3)C=C2
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

H2O: 40 mg/mL (60.82 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 80 mg/mL (121.63 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.5204 mL	7.6019 mL	15.2038 mL	76.0190 mL
5 mM	0.3041 mL	1.5204 mL	3.0408 mL	15.2038 mL
10 mM	0.1520 mL	0.7602 mL	1.5204 mL	7.6019 mL
20 mM	0.0760 mL	0.3801 mL	0.7602 mL	3.8010 mL
50 mM	0.0304 mL	0.1520 mL	0.3041 mL	1.5204 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
100 mM	0.0152 mL	0.0760 mL	0.1520 mL	0.7602 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

PF-543 Citrate

PF-543 Citrate

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