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Chiauranib

Chiauranib

新 产 品
产品编号 T35570   CAS 1256349-48-0
别名: CS2164, 西奥罗尼

Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。

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Chiauranib, CAS 1256349-48-0
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产品目录号及名称: Chiauranib (T35570)
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参考文献
产品描述 Chiauranib is a multi-target inhibitor against tumor angiogenesis and exhibits potent anticancer effects. Chiauranib potently inhibits the angiogenesis-related kinases (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα and c-Kit), mitosis-related kinase Aurora B, and chronic inflammation-related kinase CSF1R, with IC50 values ranging from 1-9 nM.
靶点活性 PDGFRα:1 nM, Flt1:8 nM, Flt4:9 nM, KDR:7 nM
体外活性 In HUVEC and PDGFRβ phosphorylation in PDGFRβ overexpressed NIH3T3 cells, Chiauranib (CS2164; 0.03-3 μM) suppressed VEGFR/PDGFR phosphorylation, inhibited ligand-dependent cell proliferation, and capillary tube formation, and prevented vasculature formation in tumor tissues. Chiauranib (CS2164) inhibited CSF-1R phosphorylation that lead to the suppression of ligand-stimulated monocyte-to-macrophage differentiation and reduced CSF-1R+ cells in tumor tissues. Chiauranib (3 μM; 24 hours) showed induction of G2/M cell cycle arrest and suppression of cell proliferation in tumor tissues through the inhibition of Aurora B-mediated H3 phosphorylation[1].
体内活性 Chiauranib exhibited broad and potent anti-tumor activities in vivo. Chiauranib (2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg; oral) induced remarkable regression or complete inhibition of tumor growth at well-tolerated oral doses in several human tumor xenograft models[1].
别名 CS2164, 西奥罗尼
分子量 435.47
分子式 C27H21N3O3
CAS No. 1256349-48-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (137.78 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Zhou Y, et al. CS2164, a novel multi-target inhibitor against tumor angiogenesis, mitosis and chronic inflammation with anti-tumor potency. Cancer Sci. 2017 Mar;108(3):469-477.
RSH-7 GTP-14564 SKLB 1028 CHMFL-FLT3-122 AXL-IN-13 (3Z)-5-(pyridin-3-yl)-3-[(1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-2,3-dihydro-1H-indol-2-one TG-89 JI6

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
口服活性化合物库 抗癌化合物库 药物功能重定位化合物库 抗卵巢癌化合物库 抗肝癌化合物库 抗结直肠癌化合物库 抗心血管疾病化合物库 血管生成库 已知活性化合物库 临床期小分子药物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Chiauranib 1256349-48-0 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Tyrosine Kinase/Adaptors FLT c-Fms VEGFR Aurora Kinase c-Kit PDGFR CSF-1R VEGFR2 CSF1R Vascular endothelial growth factor receptor VEGFR3 anti-angiogenesis CD117 CS-2164 CSF-1 receptor colony stimulating factor 1 receptor CS2164 PDGFRα Aurora-B anticancer inhibit SCFR Inhibitor 西奥罗尼 Platelet-derived growth factor receptor CS 2164 VEGFR1 inhibitor

 

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