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2-Aminoethyl diphenylborinate

Synonyms: 二苯基酸, 2-APB, 2-Aminoethoxydiphenyl borate
货号 T4693Cas号 524-95-8 一键复制产品信息纯度: 99.92%
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2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是细胞通透性的 IP3R 和 TRP 通道抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 还会抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。 2-Aminoethyl diphenylborinate 对血管痉挛也具有抑制作用。2-Aminoethyl diphenylborinate 可用于钙生物学、细胞信号转导、肿瘤及神经生物学研究。

2-Aminoethyl diphenylborinate

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纯度: 99.92%

货号 T4693Cas号 524-95-8

别名 二苯基酸, 2-APB, 2-Aminoethoxydiphenyl borate

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是细胞通透性的 IP3R 和 TRP 通道抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 还会抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。 2-Aminoethyl diphenylborinate 对血管痉挛也具有抑制作用。2-Aminoethyl diphenylborinate 可用于钙生物学、细胞信号转导、肿瘤及神经生物学研究。

2-Aminoethyl diphenylborinate
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颜色: 白色
性状: solid
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产品介绍


2-Aminoethyl diphenylborinate AI Summary
2-Aminoethyl diphenylborinate exhibits broad bioactivity across various biological pathways and targets. It demonstrates significant growth inhibition against Mycobacterium tuberculosis H37Rv with a MIC of 71,000 nM in Bactec 6A media and 285,000 nM in Bactec 12B media. It also inhibits the thapsigargin-induced SOCE channel in fura-2 loaded human Jarkart T cells with an IC50 of 15,000 nM. Notably, it functions as an agonist at TRPV1, TRPV2, and TRPV3 with activity at 10 µM. In additional assays, it shows moderate to high potency in inhibiting multiple targets, including Menin-MLL Interaction, Thyroid Hormone Receptor, Jumonji Domain Containing 2E, Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase, Cruzain, Aldehyde Dehydrogenase 1, Bacillus subtilis Sfp phosphopantetheinyl transferase, and others. 2-Aminoethyl diphenylborinate also exhibits antiviral activity against SARS-CoV-2 and Foot and Mouth Disease Virus. It demonstrates inhibitory activity against human TRPM2 in HEK293 cells with an IC50 of 1,000 nM and effectively reduces ADPR-induced intracellular calcium flux. Furthermore, it acts as an inhibitor of rabbit skeletal muscle microsomes FITC-labelled SERCA1a and porcine cerebellar microsomes FITC-labelled SERCA2b, both with an IC50 of 70,000 nM. Lastly, it shows potential as an HDAC6 inhibitor with significant activity in enzymatic assays..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) is a cell-permeable inhibitor of IP3R and TRP channels. 2-Aminoethyl diphenylborinate also inhibits store-operated Ca2+ (SOC) channels and activates certain TRP channels (V1, V2, and V3). 2-Aminoethyl diphenylborinate also inhibits vasospasm. 2-Aminoethyl diphenylborinate can be used in research on calcium biology, cell signaling, oncology, and neurobiology.
靶点活性
IP3:42 μM
体外活性

方法:RAW264.7 小鼠巨噬细胞加入 2-Aminoethyl diphenylborinate (0, 25, 50, 100 μM)预处理 2 小时,然后与 LPS (1000 ng/mL)或 IL-4 (20 ng/mL) 共孵育 24 小时, Western blot 检测 M1/M2 标志物 iNOS (M1), Arg-1 (M2), 免疫荧光检测 iNOS⁺ 和 Arg-1⁺ 细胞。
结果:2-Aminoethyl diphenylborinate 呈剂量依赖性地降低 iNOS 蛋白,增加 Arg-1 和 CD206 水平且免疫荧光证实 2-Aminoethyl diphenylborinate 减少 iNOS⁺细胞,增加 Arg-1⁺细胞。[1]
方法:新生大鼠心房肌细胞(NRAMs),表达胞浆 cAMP FRET 传感器 EPAC-SH187 加入 2-Aminoethyl diphenylborinate (2.5 μM) 预孵育 20 分钟,PE (3 μM)刺激后记录约 20 分钟,实时监测 cAMP 水平变化。
结果:2-Aminoethyl diphenylborinate 预处理显著抑制了 PE 诱导的 FRET 升高,峰值降至 5.89 ± 5.66%。[2]

体内活性

方法:DBA/1J 小鼠,胶原诱导的关节炎(CIA)模型,从免疫后第 28 天开始,每 4 天一次关节腔注射 2-Aminoethyl diphenylborinate@DGP-MM (5 μL/关节,100 μM 溶液),直至第 49 天,共治疗约 3 周。
结果: 2-Aminoethyl diphenylborinate@DGP-MM 治疗组在降低关节炎评分、减轻足肿胀、改善关节病理评分方面效果最显著。[1]

别名
二苯基酸, 2-APB, 2-Aminoethoxydiphenyl borate
化学信息
分子量225.09
分子式C14H16BNO
CAS No.524-95-8
SmilesNCCOB(c1ccccc1)c1ccccc1
密度1.04 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 255 mg/mL (1132.88 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 10 mM, Heating is recommended.
体内实验配方
5% DMSO+95% Saline: 1.13 mg/mL (5.02 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.4427 mL22.2133 mL44.4267 mL222.1334 mL
5 mM0.8885 mL4.4427 mL8.8853 mL44.4267 mL
10 mM0.4443 mL2.2213 mL4.4427 mL22.2133 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.2221 mL1.1107 mL2.2213 mL11.1067 mL
50 mM0.0889 mL0.4443 mL0.8885 mL4.4427 mL
100 mM0.0444 mL0.2221 mL0.4443 mL2.2213 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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