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Tasimelteon

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纯度: 99.93%

货号 T3495Cas号 609799-22-6

别名 他司美琼, VEC-162, BMS-214778

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂,用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。

Tasimelteon
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纯度: 99.93%

货号 T3495 别名 他司美琼, VEC-162, BMS-214778Cas号 609799-22-6

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂,用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 183
现货
5 mg
¥ 397
现货
10 mg
¥ 617
现货
25 mg
¥ 1,090
现货
50 mg
¥ 1,630
现货
100 mg
¥ 2,420
现货
500 mg
¥ 5,730
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 443
现货
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产品介绍


Tasimelteon AI Summary
Tasimelteon exhibits significant antiviral activity against SARS-CoV-2, showing a 28.66% inhibition of viral-induced cytotoxicity in Caco-2 cells at 10 μM concentration after 48 hours, as measured by high content imaging. It also inhibits SARS-CoV-2 3CL-Pro protease at 20 μM concentration, albeit with relatively low inhibition percentages of 7.34% and 1.176%. The compound's half-life in humans is 0.9 hours when administered at a 20 mg dose. Additionally, Tasimelteon demonstrates varied bioactivities in different cell types, notably in HEK293T cells where it enhances growth rates, and in U2OS and human fibroblast cells with mixed effects. It further interacts differentially with protein domains, modifying their thermal stability (Δ TM ranging from -1.55 C to 0.99 C), and shows inhibitory activity on multiple GPCRs, including C5AR1, APLNR, and S1PR1, suggesting potential pharmacological implications in GPCR signaling modulation. The compound also inhibits human HDAC6 activity with reduction percentages of 8.79% and 4.11% based on different peptide substrates..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Tasimelteon (BMS-214778) is a melatonin receptor agonist that is used for the treatment of non-24 hour sleep-wake disorder in blind individuals.
靶点活性
MT2 receptor:9.8(pKi), MT1 receptor:9.45(pKi)
别名他司美琼, VEC-162, BMS-214778
化学信息
分子量245.32
分子式C15H19NO2
CAS No.609799-22-6
SmilesCCC(=O)NC[C@@H]1C[C@H]1c1cccc2OCCc12
密度1.145 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (203.82 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (8.15 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.0763 mL20.3815 mL40.7631 mL203.8154 mL
5 mM0.8153 mL4.0763 mL8.1526 mL40.7631 mL
10 mM0.4076 mL2.0382 mL4.0763 mL20.3815 mL
20 mM0.2038 mL1.0191 mL2.0382 mL10.1908 mL
50 mM0.0815 mL0.4076 mL0.8153 mL4.0763 mL
100 mM0.0408 mL0.2038 mL0.4076 mL2.0382 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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