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Tasimelteon

Name: Tasimelteon
Brand: TargetMol
SKU: T3495
Price: 183 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Synonyms: 他司美琼, VEC-162, BMS-214778

货号 T3495Cas号 609799-22-6 一键复制产品信息纯度: 99.93%

很棒

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂，用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。

Tasimelteon

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纯度: 99.93%

货号 T3495Cas号 609799-22-6

别名 他司美琼, VEC-162, BMS-214778

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂，用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 183	现货
5 mg	¥ 397	现货
10 mg	¥ 617	现货
25 mg	¥ 1,090	现货
50 mg	¥ 1,630	现货
100 mg	¥ 2,420	现货
500 mg	¥ 5,730	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 443	现货

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实验操作小课堂

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颜色: 白色

资源下载: COA LCMS HPLC HNMR产品操作手册

产品介绍

Tasimelteon AI Summary

Tasimelteon exhibits significant antiviral activity against SARS-CoV-2, showing a 28.66% inhibition of viral-induced cytotoxicity in Caco-2 cells at 10 μM concentration after 48 hours, as measured by high content imaging. It also inhibits SARS-CoV-2 3CL-Pro protease at 20 μM concentration, albeit with relatively low inhibition percentages of 7.34% and 1.176%. The compound's half-life in humans is 0.9 hours when administered at a 20 mg dose. Additionally, Tasimelteon demonstrates varied bioactivities in different cell types, notably in HEK293T cells where it enhances growth rates, and in U2OS and human fibroblast cells with mixed effects. It further interacts differentially with protein domains, modifying their thermal stability (Δ TM ranging from -1.55 C to 0.99 C), and shows inhibitory activity on multiple GPCRs, including C5AR1, APLNR, and S1PR1, suggesting potential pharmacological implications in GPCR signaling modulation. The compound also inhibits human HDAC6 activity with reduction percentages of 8.79% and 4.11% based on different peptide substrates..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Tasimelteon (BMS-214778) is a melatonin receptor agonist that is used for the treatment of non-24 hour sleep-wake disorder in blind individuals.
靶点活性	MT2 receptor:9.8(pKi), MT1 receptor:9.45(pKi)
别名	他司美琼, VEC-162, BMS-214778

化学信息

分子量	245.32
分子式	C₁₅H₁₉NO₂
CAS No.	609799-22-6
Smiles	CCC(=O)NC[C@@H]1C[C@H]1c1cccc2OCCc12
密度	1.145 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (203.82 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (8.15 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	4.0763 mL	20.3815 mL	40.7631 mL	203.8154 mL
5 mM	0.8153 mL	4.0763 mL	8.1526 mL	40.7631 mL
10 mM	0.4076 mL	2.0382 mL	4.0763 mL	20.3815 mL
20 mM	0.2038 mL	1.0191 mL	2.0382 mL	10.1908 mL
50 mM	0.0815 mL	0.4076 mL	0.8153 mL	4.0763 mL
100 mM	0.0408 mL	0.2038 mL	0.4076 mL	2.0382 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。