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GPX4-IN-19

货号 T210521Cas号 3102894-57-2 一键复制产品信息纯度: 99.97%
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GPX4-IN-19 是一种高效的小分子谷胱甘肽过氧化物酶4(glutathione peroxidase 4,GPX4)抑制剂,其 IC50 为 0.311 μM。该化合物通过与 GPX4 的 Sec46 活性位点形成共价结合而发挥药理作用,从而破坏脂质过氧化物的解毒过程,诱导细胞内 Fe²⁺ 积累,提高脂质过氧化物(lipid peroxide,LPO)和活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,触发与铁死亡(ferroptosis)相关的 DNA 损伤,表现出具有高度铁死亡选择性的显著抗增殖效应,并为三阴性乳腺癌(Triple-Negative Breast Cancer,TNBC)的作用机制研究和治疗策略探索提供了有力的实验工具。

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纯度: 99.97%

货号 T210521Cas号 3102894-57-2

GPX4-IN-19 是一种高效的小分子谷胱甘肽过氧化物酶4(glutathione peroxidase 4,GPX4)抑制剂,其 IC50 为 0.311 μM。该化合物通过与 GPX4 的 Sec46 活性位点形成共价结合而发挥药理作用,从而破坏脂质过氧化物的解毒过程,诱导细胞内 Fe²⁺ 积累,提高脂质过氧化物(lipid peroxide,LPO)和活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,触发与铁死亡(ferroptosis)相关的 DNA 损伤,表现出具有高度铁死亡选择性的显著抗增殖效应,并为三阴性乳腺癌(Triple-Negative Breast Cancer,TNBC)的作用机制研究和治疗策略探索提供了有力的实验工具。

GPX4-IN-19
规格价格库存数量
1 mg
¥ 415
现货
5 mg
¥ 913
现货
10 mg
¥ 1,450
现货
25 mg
¥ 2,900
现货
50 mg
¥ 4,350
现货
100 mg
¥ 6,520
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 998
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
GPX4-IN-19 is a highly effective small-molecule inhibitor of glutathione peroxidase 4 (GPX4) with an IC50 value of 0.311 μM, which exerts its pharmacological activity by covalently binding to the Sec46 active site of GPX4, thereby disrupting lipid peroxide detoxification, inducing intracellular Fe²⁺ accumulation, elevating lipid peroxide (LPO) and reactive oxygen species (ROS) levels, triggering ferroptosis-associated DNA damage, demonstrating strong anti-proliferative effects with high ferroptosis selectivity, and providing a robust experimental tool for mechanistic and therapeutic studies in Triple-Negative Breast Cancer (TNBC).
靶点活性
GPX4:0.311 μM
体内活性

方法:在携带 MDA-MB-231 肿瘤的小鼠中,每两天腹腔注射GPX4-IN-19(5 或 10 mg/kg),共 24 天。
结果:GPX4-IN-19 产生剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用,且未观察到明显毒性或体重下降[1]。

化学信息
分子量395.81
分子式C19H19ClFNO5
CAS No.3102894-57-2
SmilesO=C(N(C1=CC(OC)=C(F)C(OC)=C1)CC2=CC=C3OCCOC3=C2)CCl
储存&溶解度
存储

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实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (101.06 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5265 mL12.6323 mL25.2646 mL126.3232 mL
5 mM0.5053 mL2.5265 mL5.0529 mL25.2646 mL
10 mM0.2526 mL1.2632 mL2.5265 mL12.6323 mL
20 mM0.1263 mL0.6316 mL1.2632 mL6.3162 mL
50 mM0.0505 mL0.2526 mL0.5053 mL2.5265 mL
100 mM0.0253 mL0.1263 mL0.2526 mL1.2632 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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