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GPX4-IN-19

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货号 T210521Cas号 3102894-57-2

GPX4-IN-19 是一种高效的小分子谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）抑制剂，其 IC50 为 0.311 μM。该化合物通过与 GPX4 的 Sec46 活性位点形成共价结合而发挥药理作用，从而破坏脂质过氧化物的解毒过程，诱导细胞内 Fe²⁺ 积累，提高脂质过氧化物（lipid peroxide，LPO）和活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平，触发与铁死亡（ferroptosis）相关的 DNA 损伤，表现出具有高度铁死亡选择性的显著抗增殖效应，并为三阴性乳腺癌（Triple-Negative Breast Cancer，TNBC）的作用机制研究和治疗策略探索提供了有力的实验工具。

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货号 T210521Cas号 3102894-57-2

GPX4-IN-19 是一种高效的小分子谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）抑制剂，其 IC50 为 0.311 μM。该化合物通过与 GPX4 的 Sec46 活性位点形成共价结合而发挥药理作用，从而破坏脂质过氧化物的解毒过程，诱导细胞内 Fe²⁺ 积累，提高脂质过氧化物（lipid peroxide，LPO）和活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平，触发与铁死亡（ferroptosis）相关的 DNA 损伤，表现出具有高度铁死亡选择性的显著抗增殖效应，并为三阴性乳腺癌（Triple-Negative Breast Cancer，TNBC）的作用机制研究和治疗策略探索提供了有力的实验工具。

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产品介绍

生物活性
产品描述
GPX4-IN-19 is a highly effective small-molecule inhibitor of glutathione peroxidase 4 (GPX4) with an IC50 value of 0.311 μM, which exerts its pharmacological activity by covalently binding to the Sec46 active site of GPX4, thereby disrupting lipid peroxide detoxification, inducing intracellular Fe²⁺ accumulation, elevating lipid peroxide (LPO) and reactive oxygen species (ROS) levels, triggering ferroptosis-associated DNA damage, demonstrating strong anti-proliferative effects with high ferroptosis selectivity, and providing a robust experimental tool for mechanistic and therapeutic studies in Triple-Negative Breast Cancer (TNBC).
靶点活性
GPX4:0.311 μM
体内活性

方法：在携带 MDA-MB-231 肿瘤的小鼠中，每两天腹腔注射GPX4-IN-19（5 或 10 mg/kg），共 24 天。
结果：GPX4-IN-19 产生剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用，且未观察到明显毒性或体重下降[1]。

化学信息
分子量395.81
分子式C19H19ClFNO5
CAS No.3102894-57-2
SmilesO=C(N(C1=CC(OC)=C(F)C(OC)=C1)CC2=CC=C3OCCOC3=C2)CCl
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (101.06 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5265 mL12.6323 mL25.2646 mL126.3232 mL
5 mM0.5053 mL2.5265 mL5.0529 mL25.2646 mL
10 mM0.2526 mL1.2632 mL2.5265 mL12.6323 mL
20 mM0.1263 mL0.6316 mL1.2632 mL6.3162 mL
50 mM0.0505 mL0.2526 mL0.5053 mL2.5265 mL
100 mM0.0253 mL0.1263 mL0.2526 mL1.2632 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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