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Arf1-GEFs-IN-1

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货号 T212402Cas号 3091068-95-7

Arf1-GEFs-IN-1 是一种有效的ADP-核糖基化因子 1-鸟嘌呤核苷酸交换因子 (Arf1-GEFs) 抑制剂，在 CT26 细胞中的IC50值为 40 μM。该化合物主要通过引发抗肿瘤免疫反应，而非直接细胞毒性来促使肿瘤消退。Arf1-GEFs-IN-1 能显著提升 CCL5 的表达，且在体内显示出优秀的疗效，可用于结肠癌相关研究。

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Arf1-GEFs-IN-1 是一种有效的ADP-核糖基化因子 1-鸟嘌呤核苷酸交换因子 (Arf1-GEFs) 抑制剂，在 CT26 细胞中的IC50值为 40 μM。该化合物主要通过引发抗肿瘤免疫反应，而非直接细胞毒性来促使肿瘤消退。Arf1-GEFs-IN-1 能显著提升 CCL5 的表达，且在体内显示出优秀的疗效，可用于结肠癌相关研究。

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10 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Arf1-GEFs-IN-1 is a potent and orally active inhibitor of ADP-ribosylation factor 1-guanine nucleotide exchange factors (Arf1-GEFs), exhibiting an IC50 value of 40 μM in CT26 cells. Primarily, Arf1-GEFs-IN-1 induces tumor regression by triggering anti-tumor immune responses rather than direct cytotoxicity. It effectively enhances CCL5 expression and demonstrates excellent in vivo efficacy. Arf1-GEFs-IN-1 is applicable in colon cancer research.
体外活性

Arf1-GEFs-IN-1 (Compound 18a) 在CT26细胞中表现出优异的肿瘤抑制效果（80.7%），并且在3T3细胞中的IC 50为193.6 μM，显示出显著改善的安全性。Arf1-GEFs-IN-1（2-50 μM）并不直接激活T细胞，而是通过肿瘤细胞调节免疫微环境，可能通过在CT26细胞中抑制Arf1来增强其免疫原性。

体内活性

Arf1-GEFs-IN-1 (Compound 18a) 在小鼠肝脏微粒体 (MLM, t1/2 = 31.1 min) 和人类肝脏微粒体 (HLM, t1/2 = 59.2 min) 中半衰期短，并且在小鼠和人类血浆中的蛋白结合率分别为94.9%和94.1%。此外，Arf1-GEFs-IN-1 (5 mg/kg, 口服，持续2周) 在小鼠CT26结肠癌异种移植模型中显著抑制了肿瘤生长。

化学信息
分子量362.45
分子式C19H18N6S
CAS No.3091068-95-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O ， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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