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W23-1006

货号 T205034Cas号 3035498-92-8 一键复制产品信息
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W23-1006 是一种新型、具有细胞活性的选择性共价 ALKBH5(m6A RNA 去甲基酶)抑制剂。它通过与 ALKBH5 的 C200 残基结合发挥作用,其 IC50 值为 3.848 μM。W23-1006 展现出卓越的选择性,其对 ALKBH5 的抑制活性分别是 FTO 的 ~30 倍和 ALKBH3 的 8 倍。该化合物通过靶向 ALKBH5 提升细胞内 m6A 修饰水平,显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖、迁移和成瘤能力,是表观转录组学研究中的强效分子工具。

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货号 T205034Cas号 3035498-92-8

W23-1006 是一种新型、具有细胞活性的选择性共价 ALKBH5(m6A RNA 去甲基酶)抑制剂。它通过与 ALKBH5 的 C200 残基结合发挥作用,其 IC50 值为 3.848 μM。W23-1006 展现出卓越的选择性,其对 ALKBH5 的抑制活性分别是 FTO 的 ~30 倍和 ALKBH3 的 8 倍。该化合物通过靶向 ALKBH5 提升细胞内 m6A 修饰水平,显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖、迁移和成瘤能力,是表观转录组学研究中的强效分子工具。

W23-1006
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产品介绍


生物活性
产品描述
W23-1006 is a novel, selective, and cell-active covalent inhibitor of ALKBH5 (an m6A RNA demethylase). It functions by binding to the C200 residue of ALKBH5 with an IC50 value of 3.848 μM. W23-1006 demonstrates superior selectivity, being approximately 30-fold and 8-fold more potent against ALKBH5 than against FTO and ALKBH3, respectively. By inhibiting ALKBH5 and increasing global m6A abundance, W23-1006 effectively suppresses proliferation, migration, and colonization in triple-negative breast cancer (TNBC) cells.
体外活性

W23-1006 (5 μM) 在三阴性乳腺癌细胞中显著上调全局 m6A 修饰水平,并以剂量依赖性方式 (3.16–31.6 μM) 抑制细胞活力。该化合物还能有效抑制细胞迁移与定植,其机制涉及诱导 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 [1]。

体内活性

W23-1006 (25 mg/kg, i.p.) 在小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。其吸收迅速(Tmax = 15 min),半衰期为 0.5–1 小时。在高达 250 mg/kg 剂量下未见明显毒性,提示具有良好的体内耐受性 [1]。

化学信息
分子量418.2
分子式C17H12BrN3O5
CAS No.3035498-92-8
SmilesO=C1NN(C2=CC=C(C=C2)OC)C(C1=CC3=CC(Br)=CC([N+]([O-])=O)=C3)=O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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