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W23-1006 是一种新型、具有细胞活性的选择性共价 ALKBH5(m6A RNA 去甲基酶)抑制剂。它通过与 ALKBH5 的 C200 残基结合发挥作用,其 IC50 值为 3.848 μM。W23-1006 展现出卓越的选择性,其对 ALKBH5 的抑制活性分别是 FTO 的 ~30 倍和 ALKBH3 的 8 倍。该化合物通过靶向 ALKBH5 提升细胞内 m6A 修饰水平,显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖、迁移和成瘤能力,是表观转录组学研究中的强效分子工具。
W23-1006 是一种新型、具有细胞活性的选择性共价 ALKBH5(m6A RNA 去甲基酶)抑制剂。它通过与 ALKBH5 的 C200 残基结合发挥作用,其 IC50 值为 3.848 μM。W23-1006 展现出卓越的选择性,其对 ALKBH5 的抑制活性分别是 FTO 的 ~30 倍和 ALKBH3 的 8 倍。该化合物通过靶向 ALKBH5 提升细胞内 m6A 修饰水平,显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖、迁移和成瘤能力,是表观转录组学研究中的强效分子工具。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 580 | 现货 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | W23-1006 is a novel, selective, and cell-active covalent inhibitor of ALKBH5 (an m6A RNA demethylase). It functions by binding to the C200 residue of ALKBH5 with an IC50 value of 3.848 μM. W23-1006 demonstrates superior selectivity, being approximately 30-fold and 8-fold more potent against ALKBH5 than against FTO and ALKBH3, respectively. By inhibiting ALKBH5 and increasing global m6A abundance, W23-1006 effectively suppresses proliferation, migration, and colonization in triple-negative breast cancer (TNBC) cells. |
| 体外活性 | W23-1006 (5 μM) 在三阴性乳腺癌细胞中显著上调全局 m6A 修饰水平,并以剂量依赖性方式 (3.16–31.6 μM) 抑制细胞活力。该化合物还能有效抑制细胞迁移与定植,其机制涉及诱导 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 [1]。 |
| 体内活性 | W23-1006 (25 mg/kg, i.p.) 在小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。其吸收迅速(Tmax = 15 min),半衰期为 0.5–1 小时。在高达 250 mg/kg 剂量下未见明显毒性,提示具有良好的体内耐受性 [1]。 |
| 分子量 | 418.2 |
| 分子式 | C17H12BrN3O5 |
| CAS No. | 3035498-92-8 |
| Smiles | O=C1NN(C2=CC=C(C=C2)OC)C(C1=CC3=CC(Br)=CC([N+]([O-])=O)=C3)=O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多