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SNX631

货号 T212842Cas号 868066-26-6 一键复制产品信息
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SNX631是一种高效且高选择性的 CDK8/19 介质激酶抑制剂，在 NF-κB 依赖性细胞水平检测中其 IC₅₀为 10.3 nM。在除 DiscoverX 活性位点依赖性竞争性结合实验外的各项检测中，SNX631 的活性均为 Senexin B 的 6 至 10 倍。SNX631 在多种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中与拉帕替尼、曲妥珠单抗呈现协同作用，可逆转并预防 HER2 靶向治疗产生的耐药性。HER2 单克隆抗体曲妥珠单抗联合 SNX631，可抑制 STAT1 和 STAT3 在 S727 位点的磷酸化，并在 HER2 阳性乳腺癌细胞中上调抑癌因子 BTG2 的表达。SNX631 可部分抑制拉帕替尼敏感及耐药型 HER2 阳性乳腺癌的异种移植瘤生长，与拉帕替尼联用后抑瘤作用显著增强，进而有效克服拉帕替尼耐药。

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货号 T212842Cas号 868066-26-6

SNX631是一种高效且高选择性的 CDK8/19 介质激酶抑制剂，在 NF-κB 依赖性细胞水平检测中其 IC₅₀为 10.3 nM。在除 DiscoverX 活性位点依赖性竞争性结合实验外的各项检测中，SNX631 的活性均为 Senexin B 的 6 至 10 倍。SNX631 在多种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中与拉帕替尼、曲妥珠单抗呈现协同作用，可逆转并预防 HER2 靶向治疗产生的耐药性。HER2 单克隆抗体曲妥珠单抗联合 SNX631，可抑制 STAT1 和 STAT3 在 S727 位点的磷酸化，并在 HER2 阳性乳腺癌细胞中上调抑癌因子 BTG2 的表达。SNX631 可部分抑制拉帕替尼敏感及耐药型 HER2 阳性乳腺癌的异种移植瘤生长，与拉帕替尼联用后抑瘤作用显著增强，进而有效克服拉帕替尼耐药。

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产品介绍

生物活性
产品描述
SNX631 is a potent and highly selective CDK8/19 mediator kinase inhibitor with an IC₅₀ of 10.3 nM in NF-κB-dependent cellular assays. Its activity is 6–10 times higher than that of Senexin B in all assays except DiscoverX active site-dependent competitive binding experiments. SNX631 exerts synergistic effects with lapatinib and trastuzumab in multiple HER2-positive breast cancer cell lines, reversing and preventing resistance to HER2-targeted therapy. The combination of trastuzumab (a HER2 monoclonal antibody) and SNX631 inhibits the phosphorylation of STAT1 and STAT3 at the S727 site and upregulates the expression of the tumor suppressor BTG2 in HER2-positive breast cancer cells. SNX631 partially inhibits the growth of lapatinib-sensitive and -resistant HER2-positive breast cancer xenografts, and its antitumor effect is significantly enhanced when combined with lapatinib, effectively overcoming lapatinib resistance.
化学信息
分子量438.55
分子式C22H26N6O2S
CAS No.868066-26-6
SmilesO=C(N)C=1SC2=NC=CC(=C2C1N)N3CCN(C4=CC=C(C=C4)C(=O)N(C)C)CCC3
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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