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WWL0245

WWL0245

产品编号 T79065   CAS 2869057-11-2

WWL0245是一种高效的选择性BRD4 PROTAC,能够在DC50小于1 nM的低浓度下选择性地降解BRD4,而对BRD2/3和PLK1的降解效果则在DC50大于1 μM时才显现。在BETi敏感的多种癌细胞系中,尤其是AR阳性的前列腺癌细胞系,WWL0245展现出显著的选择性细胞毒性效果。作为AR阳性前列腺癌研究的潜力药物,WWL0245也被视为研究BRD4生物学功能的重要工具化合物。

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WWL0245
WWL0245, CAS 2869057-11-2
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg 待询 待询
50 mg 待询 待询
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BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: WWL0245 (T79065)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 WWL0245 is a potent and selective BRD4-targeting PROTAC that exhibits sub-nanomolar degradation efficiency (DC50 < 1 nM) for BRD4 over BRD2/3 and PLK1 (DC50 > 1 μM). It demonstrates pronounced selective cytotoxicity in BETi-sensitive cancer cell lines, particularly in AR-positive prostate cancer lines, making it a promising candidate for research in AR-positive prostate cancer and a valuable tool for the investigation of BRD4's biological function [1].
靶点活性 BRD4:1 nM
体外活性 WWL0245 (0-1 μM; 96小时) 对AR阳性前列腺癌细胞具有显著的增殖抑制作用,IC50值在0.0159 μM至10 μM之间。特别是在[1]条件下,对AR阳性的VCaP、LNCaP和22Rv1细胞株表现出较高的抗增殖活性,其IC50值分别为0.016 μM、0.021 μM和0.053 μM。经WWL0245 (1 μM; 24小时) 处理后,LNCaP、22Rv1和VCaP细胞系中的BRD4和c-Myc蛋白表达呈现时间依赖性减少,而且22Rv1与VCaP细胞中BRD4和c-Myc的水平也表现出浓度依赖性降低。此外,WWL0245能够降低DU145细胞中的BRD4水平,对c-Myc的影响则相对较小[1]。WWL0245 (100 nM-1 μM; 24小时) 对AR调控基因(PSA、TMPRSS2、ERG、FKBP5、BMPR1B)的转录活性产生不同程度的抑制作用[1]。
分子量 873.96
分子式 C45H51N11O8
CAS No. 2869057-11-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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I-BRD9 ZEN-3219 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer 2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one Cycloastragenol Inobrodib AW68 OXF BD 02

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

WWL0245 2869057-11-2 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Inhibitor inhibitor inhibit

 

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