Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
WWL0245是一种高效的选择性BRD4 PROTAC,能够在DC50小于1 nM的低浓度下选择性地降解BRD4,而对BRD2/3和PLK1的降解效果则在DC50大于1 μM时才显现。在BETi敏感的多种癌细胞系中,尤其是AR阳性的前列腺癌细胞系,WWL0245展现出显著的选择性细胞毒性效果。作为AR阳性前列腺癌研究的潜力药物,WWL0245也被视为研究BRD4生物学功能的重要工具化合物。
产品描述 | WWL0245 is a potent and selective BRD4-targeting PROTAC that exhibits sub-nanomolar degradation efficiency (DC50 < 1 nM) for BRD4 over BRD2/3 and PLK1 (DC50 > 1 μM). It demonstrates pronounced selective cytotoxicity in BETi-sensitive cancer cell lines, particularly in AR-positive prostate cancer lines, making it a promising candidate for research in AR-positive prostate cancer and a valuable tool for the investigation of BRD4's biological function [1]. |
靶点活性 | BRD4:1 nM |
体外活性 | WWL0245 (0-1 μM; 96小时) 对AR阳性前列腺癌细胞具有显著的增殖抑制作用,IC50值在0.0159 μM至10 μM之间。特别是在[1]条件下,对AR阳性的VCaP、LNCaP和22Rv1细胞株表现出较高的抗增殖活性,其IC50值分别为0.016 μM、0.021 μM和0.053 μM。经WWL0245 (1 μM; 24小时) 处理后,LNCaP、22Rv1和VCaP细胞系中的BRD4和c-Myc蛋白表达呈现时间依赖性减少,而且22Rv1与VCaP细胞中BRD4和c-Myc的水平也表现出浓度依赖性降低。此外,WWL0245能够降低DU145细胞中的BRD4水平,对c-Myc的影响则相对较小[1]。WWL0245 (100 nM-1 μM; 24小时) 对AR调控基因(PSA、TMPRSS2、ERG、FKBP5、BMPR1B)的转录活性产生不同程度的抑制作用[1]。 |
分子量 | 873.96 |
分子式 | C45H51N11O8 |
CAS No. | 2869057-11-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
WWL0245 2869057-11-2 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Inhibitor inhibitor inhibit