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Ogerin

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纯度: 99.75%

货号 T16378Cas号 1309198-71-7

Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。

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Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 315
现货
5 mg
¥ 745
现货
10 mg
¥ 1,180
现货
25 mg
¥ 2,380
现货
50 mg
¥ 3,790
现货
100 mg
¥ 5,430
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 818
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产品介绍


Ogerin AI Summary
Ogerin exhibits a wide range of bioactivities across various cell types and receptor interactions. It has shown varying effects on cell viability, with a growth rate of 1.0 in HEK293T cells, U2OS cells, and some human fibroblast cells, while displaying a growth rate of 0.0 in other instances with HEK293T and human fibroblast cells in Incucyte assays. As a potent allosteric modulator of both mouse and human GPR68, it stimulates proton-mediated cAMP production in HEK293T cells with an activity index ranging from 4.97 to 5.31 and a pKb from 4.13 to 4.35. The compound also affects proton-mediated calcium mobilization in HEK293T cells, with an EC50 of around 148.0 nM in the FLIPR-TETRA assay. Moreover, Ogerin has broad bioactivity, showing inhibitory effects on numerous serotonin, dopamine, adrenergic, opioid, histamine, muscarinic, GABA, and sigma receptors, as well as on serotonin and norepinephrine transporters. Notably, it has an EC50 of 147.91 nM and a Ki ranging from 489.78 to 496.36 nM for the 5-HT2B receptor, indicating significant binding affinity and receptor interaction. Furthermore, Ogerin impacts the thermal stability of protein domains, leading to both positive and negative shifts in melting temperature (TM), suggesting it interacts with multiple sites within proteins, potentially influencing their stability and function..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Ogerin is a selective GPR68 positive allosteric modulator (pEC50: 6.83). Ogerin blocks recall in fear conditioning in mice. Ogerin displays inverse agonist and antagonist activity (Ki, 220 nM) at A2A receptor and weak antagonist activity (Ki, 736 nM) at 5-HT2B receptor.
靶点活性
GPR68:(pEC50)6.83 , A2A receptor:(ki)220 nM, 5-HT2B receptor:(ki)736 nM
化学信息
分子量307.35
分子式C17H17N5O
CAS No.1309198-71-7
SmilesNc1nc(NCc2ccccc2)nc(n1)-c1ccccc1CO
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (813.4 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (16.27 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2536 mL16.2681 mL32.5362 mL162.6810 mL
5 mM0.6507 mL3.2536 mL6.5072 mL32.5362 mL
10 mM0.3254 mL1.6268 mL3.2536 mL16.2681 mL
20 mM0.1627 mL0.8134 mL1.6268 mL8.1340 mL
50 mM0.0651 mL0.3254 mL0.6507 mL3.2536 mL
100 mM0.0325 mL0.1627 mL0.3254 mL1.6268 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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