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TM2-115

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纯度: 97.67%

货号 T9004Cas号 1197196-47-6

TM2-115 是疟原虫组蛋白甲基转移酶的抑制剂,可导致疟原虫快速且不可逆的死亡。

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TM2-115 是疟原虫组蛋白甲基转移酶的抑制剂,可导致疟原虫快速且不可逆的死亡。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 446
现货
5 mg
¥ 1,090
现货
10 mg
¥ 1,780
现货
25 mg
¥ 3,360
现货
50 mg
¥ 4,920
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,180
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产品介绍


TM2-115 AI Summary
TM2-115 exhibits a broad spectrum of bioactivity with inhibitory effects on diverse targets including human flap endonuclease 1 (FEN1), histone lysine methyltransferase G9a, mammalian selenoprotein thioredoxin reductase 1 (TrxR1), and human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1). It further induces synthetic lethality in tumor cells producing 2HG. The compound shows antimalarial activity, effectively reducing parasitemia in Plasmodium berghei ANKA-infected mice at a dosage of 40 mg/kg. Additionally, it has potent antiplasmodial activity against drug-sensitive Plasmodium falciparum 3D7 with an IC50 of 43.0 nM and an EC50 of 100.0 nM. Notably, TM2-115 demonstrates poor selectivity for human G9a with an IC50 value greater than 1000.0 nM, and despite its favorable selectivity ratio against Plasmodium falciparum 3D7, it presents cytotoxicity concerns in human HepG2 cells with an IC50 of 4700.0 nM, yielding a selectivity ratio of 110.1..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
TM2-115 is a inhibitor of malaria parasite histone methyltransferases that results in rapid and irreversible parasite death [1].
化学信息
分子量490.64
分子式C28H38N6O2
CAS No.1197196-47-6
SmilesN(C=1C2=C(N=C(N1)N3CCN(C)CCC3)C=C(OCC4=CC=CC=C4)C(OC)=C2)C5CCN(C)CC5
密度1.188 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (91.72 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.08 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0382 mL10.1908 mL20.3815 mL101.9077 mL
5 mM0.4076 mL2.0382 mL4.0763 mL20.3815 mL
10 mM0.2038 mL1.0191 mL2.0382 mL10.1908 mL
20 mM0.1019 mL0.5095 mL1.0191 mL5.0954 mL
50 mM0.0408 mL0.2038 mL0.4076 mL2.0382 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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