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sCNH240

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纯度: 99.82%

产品编号 T204076Cas号 1357746-77-0

别名 2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamide

sCNH240(2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamide)是一种潜在的选择性 Rv1625c/Cya 激活剂，具有良好的细胞渗透性和口服活性，在胆固醇补充的7H12培养基中对结核分枝杆菌（Mtb）H37Rv 株的IC90=1.24 µM，对 CYP2C19，CYP2C9 和hERG 通道具有抑制作用。

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产品编号 T204076 别名 2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamideCas号 1357746-77-0

sCNH240(2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamide)是一种潜在的选择性 Rv1625c/Cya 激活剂，具有良好的细胞渗透性和口服活性，在胆固醇补充的7H12培养基中对结核分枝杆菌（Mtb）H37Rv 株的IC90=1.24 µM，对 CYP2C19，CYP2C9 和hERG 通道具有抑制作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 6,590
现货
5 mg
¥ 14,500
现货
10 mg
¥ 21,800
现货
25 mg
¥ 37,000
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
sCNH240 (2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamide) is a potential and selective Rv1625c/Cya activator with good cell permeability and oral activity, IC90=1.24 μM in cholesterol-supplemented 7H12 medium against Mycobacterium tuberculosis (Mtb) H37Rv strain, and inhibition of CYP2C19, CYP2C9 and hERG channels.
靶点活性
M. tuberculosis H37Rv:1.24 μM (MIC₉₀), Cytotoxicity:>40 μM (CC₅₀), M. tuberculosis (Intracellular):2.93 μM (EC₅₀)
体外活性

sCNH240 在胆固醇培养条件下对结核分枝杆菌 H37Rv 株具有良好抑菌活性（MIC₉₀ = 1.24 μM），在人巨噬细胞中表现出细胞内活性（EC₅₀ = 2.93 μM），无明显细胞毒性（CC₅₀ > 40 μM）。在休眠模型中单用可减少 1 log₁₀ CFU，与 BPaL 联用可减少 4 log₁₀，机制可能与 Rv1625c/Cya 激活相关[1]。

体内活性

小鼠口服给药（20 mg/kg）后，sCNH240 口服生物利用度为 78%，可维持血药浓度高于体内 EC₅₀ 超过 14 小时。静脉给药表现出低清除率，无心脏毒性（hERG IC₅₀ > 30 μM）[1]。

别名2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamide
化学信息
分子量324.35
分子式C13H9FN2O3S2
CAS No.1357746-77-0
SmilesO=S(=O)(NC=1ON=C(C1)C2=CSC=C2)C=3C=CC=CC3F
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: 16.66 mg/mL (51.36 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 50 mg/mL (154.15 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0831 mL15.4154 mL30.8309 mL154.1545 mL
5 mM0.6166 mL3.0831 mL6.1662 mL30.8309 mL
10 mM0.3083 mL1.5415 mL3.0831 mL15.4154 mL
20 mM0.1542 mL0.7708 mL1.5415 mL7.7077 mL
50 mM0.0617 mL0.3083 mL0.6166 mL3.0831 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0308 mL0.1542 mL0.3083 mL1.5415 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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