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sCNH240(2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamide)是一种潜在的选择性 Rv1625c/Cya 激活剂,具有良好的细胞渗透性和口服活性,在胆固醇补充的7H12培养基中对结核分枝杆菌(Mtb)H37Rv 株的IC90=1.24 µM,对 CYP2C19,CYP2C9 和hERG 通道具有抑制作用。
sCNH240(2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamide)是一种潜在的选择性 Rv1625c/Cya 激活剂,具有良好的细胞渗透性和口服活性,在胆固醇补充的7H12培养基中对结核分枝杆菌(Mtb)H37Rv 株的IC90=1.24 µM,对 CYP2C19,CYP2C9 和hERG 通道具有抑制作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 6,590 | In stock | |
5 mg | ¥ 14,500 | In stock | |
10 mg | ¥ 21,800 | In stock | |
25 mg | ¥ 37,000 | In stock |
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产品描述 | sCNH240 (2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamide) is a potential and selective Rv1625c/Cya activator with good cell permeability and oral activity, IC90=1.24 μM in cholesterol-supplemented 7H12 medium against Mycobacterium tuberculosis (Mtb) H37Rv strain, and inhibition of CYP2C19, CYP2C9 and hERG channels. |
靶点活性 | M. tuberculosis (Intracellular):2.93 μM (EC₅₀), M. tuberculosis H37Rv:1.24 μM (MIC₉₀), Cytotoxicity:>40 μM (CC₅₀) |
体外活性 | sCNH240 在胆固醇培养条件下对结核分枝杆菌 H37Rv 株具有良好抑菌活性(MIC₉₀ = 1.24 μM),在人巨噬细胞中表现出细胞内活性(EC₅₀ = 2.93 μM),无明显细胞毒性(CC₅₀ > 40 μM)。在休眠模型中单用可减少 1 log₁₀ CFU,与 BPaL 联用可减少 4 log₁₀,机制可能与 Rv1625c/Cya 激活相关[1]。 |
体内活性 | 小鼠口服给药(20 mg/kg)后,sCNH240 口服生物利用度为 78%,可维持血药浓度高于体内 EC₅₀ 超过 14 小时。静脉给药表现出低清除率,无心脏毒性(hERG IC₅₀ > 30 μM)[1]。 |
别名 | 2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamide |
分子量 | 324.35 |
分子式 | C13H9FN2O3S2 |
CAS No. | 1357746-77-0 |
Smiles | O=S(=O)(NC=1ON=C(C1)C2=CSC=C2)C=3C=CC=CC3F |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 16.66 mg/mL (51.36 mM), Sonication is recommended. ![]() DMSO: 50 mg/mL (154.15 mM), Sonication is recommended. ![]() | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
|
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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