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别名 RQ-00000007, CJ-023423, AAT-007
Grapiprant (AAT-007) 是一种选择性EP4 受体拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2(PGE2),有用于骨关节炎疼痛和炎症的研究潜力。它取代 [3H]-PGE2(1 nM) 与狗的重组EP4 受体结合,IC50为 35 nM,Ki 为 24 nM。


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Grapiprant (AAT-007) 是一种选择性EP4 受体拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2(PGE2),有用于骨关节炎疼痛和炎症的研究潜力。它取代 [3H]-PGE2(1 nM) 与狗的重组EP4 受体结合,IC50为 35 nM,Ki 为 24 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 315 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 745 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,320 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 818 | 现货 |
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| 产品描述 | Grapiprant (AAT-007) is a selective EP4 receptor antagonist. Grapiprant displaces [3H]-PGE2 (1 nM) binding to dog recombinant EP4 receptor (IC50: 35 nM, Ki: 24 nM). |
| 靶点活性 | EP4:35 nM, EP4 (dog):24 nM (Ki) |
| 体内活性 | Grapiprant(0-50 mg/kg;口服;每24小时一次;为期9个月;beagles)经长期口服给药对狗是安全的[2]。 |
| 动物实验 | Animal Model: 36 beagles of both sexes (9-month-old). Dosage: 0 mg/kg, 1 mg/kg, 6 mg/kg, or 50 mg/kg. Administration: Oral administration; every 24 hours; for 9 months [2] |
| 别名 | RQ-00000007, CJ-023423, AAT-007 |
| 分子量 | 491.61 |
| 分子式 | C26H29N5O3S |
| CAS No. | 415903-37-6 |
| Smiles | CCc1nc2c(C)nc(C)cc2n1-c1ccc(CCNC(=O)NS(=O)(=O)c2ccc(C)cc2)cc1 |
| 密度 | 1.29 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | keep away from direct sunlight,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 48 mg/mL (97.64 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2.5 mg/mL (5.09 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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