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Verubecestat

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纯度: 99.55%

货号 T7011Cas号 1286770-55-5

别名 维罗司他, MK-8931

Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。

Verubecestat
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货号 T7011 别名 维罗司他, MK-8931Cas号 1286770-55-5

Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 192
现货
2 mg
¥ 283
现货
5 mg
¥ 550
现货
10 mg
¥ 828
现货
25 mg
¥ 1,580
现货
50 mg
¥ 2,320
现货
100 mg
¥ 3,730
现货
500 mg
¥ 7,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 592
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Verubecestat (MK-8931) (MK-8931) is an effective and specific β-secretase inhibitor and β-site APP-cleaving enzyme 1 inhibitor or BACE1 protein inhibitor.
靶点活性
BACE2:0.37 nM(Ki), BACE1:1.75 nM(Ki)
体外活性

Verubecestat(MK-8931) 在细胞中有效降低Aβ40，其Ki值为7.8 nM，IC50值为13 nM[2]。

体内活性

Verubecestat(MK-8931)通过单次口服显著降低大鼠和猕猴的脑脊液和大脑皮层中的Aβ40水平。鉴于MK-8931的半衰期为20小时，它非常适合每天一次的给药方式[2]。

别名维罗司他, MK-8931
化学信息
分子量409.41
分子式C17H17F2N5O3S
CAS No.1286770-55-5
SmilesCN1C(N)=N[C@@](C)(CS1(=O)=O)c1cc(NC(=O)c2ccc(F)cn2)ccc1F
密度1.52±0.1 g/cm3 (Calc.)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 5 mg/mL (12.21 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 81 mg/mL (197.85 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (8.06 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4425 mL12.2127 mL24.4254 mL122.1270 mL
5 mM0.4885 mL2.4425 mL4.8851 mL24.4254 mL
10 mM0.2443 mL1.2213 mL2.4425 mL12.2127 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1221 mL0.6106 mL1.2213 mL6.1063 mL
50 mM0.0489 mL0.2443 mL0.4885 mL2.4425 mL
100 mM0.0244 mL0.1221 mL0.2443 mL1.2213 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

β-SecretaseβSecretaseVerubecestatorallyMK8931MK 8931InhibitorinhibitDiseaseb-SecretasebSecretaseBeta-secretaseBetaSecretaseBACE2BACE1BACEAβ40Alzheimer's

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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