规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 268

现货

2 mg

¥ 378

现货

5 mg

¥ 622

现货

10 mg

¥ 937

现货

25 mg

¥ 1,980

现货

50 mg

¥ 3,430

现货

100 mg

¥ 4,980

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 716

现货

生物活性

产品描述	SB-222200 is a selective, reversible, and competitive antagonist of the human NK-3 receptor(Ki=4.4 nM).
靶点活性	NK3:Ki=4.4 nM
体外活性	SB-222200在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜上稳定表达hNK-3受体(CHO-hNK-3R)时，通过抑制(125)I-[MePhe(7)]神经激肽B(NKB)发挥作用，4.4 nM的K(i)值，并以18.4 nM的IC(50)抗拮抗了NKB诱导的Ca(2+)动员于稳定表达hNK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-hNK-3R)中。与hNK-1受体(K(i) > 100,000 nM)和hNK-2受体(K(i) = 250 nM)相比，SB-222200对hNK-3受体表现出高选择性。在暂时表达鼠NK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-mNK-3R)中，SB-222200抑制(125)I-[MePhe(7)]NKB的结合(K(i) = 174 nM)，并抗拮抗了1 nM NKB诱导的钙动员(IC(50) = 265 nM)[1]。
体内活性	在小鼠中，SB-222200的口服给药产生了剂量依赖性的抑制作用，此作用针对经腹腔(i.p.)或脑室内给药的NK-3受体选择性激动剂senktide所诱导的行为反应，ED(50)值约为5mg/kg。SB-222200在小鼠和大鼠中有效穿越血脑屏障。SB-222200对小鼠senktide诱导的行为反应的抑制效应与药物在脑部的浓度显著相关，但与血浆浓度无关。对大鼠口服给药（8mg/kg）的SB-222200的药代动力学评估显示，持续的血浆浓度（C(max)约为400ng/ml）及46%的生物利用度[1]。

化学信息

分子量	380.48
分子式	C₂₆H₂₄N₂O
CAS No.	174635-69-9
Smiles	C(N[C@@H](CC)C1=CC=CC=C1)(=O)C=2C3=C(N=C(C2C)C4=CC=CC=C4)C=CC=C3
密度	1.142 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (262.83 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (10.51 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO