规格

价格

库存

数量

2 mg

¥ 398

现货

5 mg

¥ 597

现货

10 mg

¥ 984

现货

25 mg

¥ 1,630

现货

50 mg

¥ 2,337

现货

100 mg

¥ 3,747

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 697

现货

生物活性

产品描述	Selexipag (ACT-293987)(NS-304) is prostacyclin receptor agonist that causes vasodilation in pulmonary vasculature and is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH).
靶点活性	IP (human):260 nM (Ki)
体外活性	Selexipag是一种可口服且长效的IP受体激动剂前体化合物，其活性形式MRE-269对IP受体具有高选择性。Selexipag能够浓度依赖性地抑制[3H]伊洛前列素与人类及大鼠IP受体的结合，其对人类IP受体的Ki值为260nM，对大鼠IP受体的Ki值为2100nM。Selexipag通过处理也能够浓度依赖性地增加hIP-CHO细胞中的细胞内cAMP水平，其EC50为177nM。此外，Selexipag还能够抑制人类和猴子的血小板聚集，IC50值分别为5.5μM和3.4μM，但在狗（IC50 >100μM）中无抑制作用[1]。
体内活性	MRE-269 在经口给予 Selexipag 后，其在大鼠和犬中的最大血浆浓度（Cmax）分别为 1.1 μg/mL 和 9.0 μg/mL。Selexipag 以 1 或 3 mg/kg 的剂量，通过十二指肠给药后，能在麻醉大鼠中以剂量依赖性的方式增加前列腺素合成酶活性（FSBF），持续时间超过 4 小时。特别地，3 mg/kg 的 Selexipag 能持续增加 FSBF，并在给药后 1 小时显示出最大增加率为 93%[1]。
细胞实验	NS-304 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. CHO cells expressing the human IP receptor (hIP-CHO cells) are seeded at 1×105 cells/well in a 24-well plate and cultured for 48 h. The cells are washed with Dulbecco's phosphate-buffered saline without divalent cations, preincubated in the medium for 1 h at 37°C, and then incubated for 15 min at 37°C with medium containing each drug in the presence of 500 μM 3-isobutyl-1-methylxanthine. The medium is removed, and perchloric acid solution is added to terminate the reaction. Intracellular cAMP levels are measured by enzymelinked immunosorbent assay[1].
别名	赛乐西帕, Uptravi, NS-304, ACT-293987

化学信息

分子量	496.62
分子式	C₂₆H₃₂N₄O₄S
CAS No.	475086-01-2
Smiles	N(CCCCOCC(NS(C)(=O)=O)=O)(C(C)C)C=1N=C(C(=NC1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
密度	1.210 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 250 mg/mL (503.4 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.03 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0136 mL	10.0681 mL	20.1361 mL	100.6806 mL
5 mM	0.4027 mL	2.0136 mL	4.0272 mL	20.1361 mL
10 mM	0.2014 mL	1.0068 mL	2.0136 mL	10.0681 mL
20 mM	0.1007 mL	0.5034 mL	1.0068 mL	5.0340 mL
50 mM	0.0403 mL	0.2014 mL	0.4027 mL	2.0136 mL
100 mM	0.0201 mL	0.1007 mL	0.2014 mL	1.0068 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Selexipag

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

Selexipag

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