DHFR

Gentamicin sulfate (SCH9724) 是一种广谱的氨基糖苷类抗生素，具有口服活性。Gentamicin sulfate 可以用于抑制敏感生物体中的蛋白质合成。

Methotrexate Diglutamate 存在于肝脏中的小分子化合物，可作为部分纯化的人二氢叶酸还原酶抑制剂。

Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物，可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。

Piritrexim (BW 301U) 是一种可口服的脂溶性二氢叶酸还原酶抑制剂，具有肺毒性，用于研究尿路上皮癌和转移性乳腺癌。

Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂，用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶，二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。

Epiroprim (Ro11-8958) 是一种选择性二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有抗菌活性，抑制葡萄球菌、肠球菌、肺炎球菌和链球菌。

Lometrexol (LY 264618) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (Antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

WR99210 hydrochloride 是恶性疟原虫二氢叶酸还原酶 (pfDHFR) 的有效抑制剂，pfDHFR 是主要的疟疾药物靶点。它对野生型、双突变体和四突变体二氢叶酸还原酶具有亚纳摩尔效力。

Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂，用作抗疟药。

Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素，也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性，可用于尿路感染，肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。

Urea (Carbonyldiamide) 在肝脏中由氨基酸脱氨产生的氨形成。它是蛋白质分解代谢的主要终代谢产物。

LY 345899 是叶酸的类似物，也是亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD1;DC301) 和MTHFD2抑制剂，其IC50值分别为 96 nM 和 663 nM，对MTHFD1的Ki=为 18 nM。

DS18561882 是一种-可口服且具有选择性和高效性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MTHFD1 的 活性，可用于研究乳腺癌。

Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (LY-231514 Disodium Hydrate) 是一种叶酸拮抗剂。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

P 218 是新型 DHFR 抑制剂，具有抗疟活性和抗叶酸作用，可用于研究布鲁里溃疡。

DS44960156 是一种新型选择性亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 (MTHFD2) 的抑制剂，抑制 MTHFD2 和 MTHFD1，可用于研究癌症。

WR99210 (BRL 6231 free base) 是一种可口服的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有抗寄生虫活性，常与 dapsone 联合使用来研究鸟分枝杆菌复合物 （MAC）。

Fanotaprim 是二氢叶酸还原酶的有效抑制剂，抑制 tgDHFR (Toxoplasma gondiiDHFR) 和 hDHFR (human DHFR)的 IC50分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 在研究弓形虫病方面具有价值。

Brodimoprim 是甲氧苄啶的一种类似物，是口服有效的二氢叶酸还原酶抑制剂，对广谱革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有高度的抑制作用。

Trioxsalen (Trioxysalen) 是一种呋喃香豆素和补骨脂素衍生物，与 UV-A 一起用于光疗治疗白癜风和手部湿疹。它是一种光化学 DNA 交联剂，可用于激光激活定位的基因组链间交联可视化。

Sulfameter (Sulfametoxydiazine) 是一种长效磺胺类抗生素，具有抗菌活性。它可研究尿路感染和麻风病。

Methotrexate metabolite (DAMPA) (DAMPA)是 Methotrexate 的活性代谢物。Methotrexate 具有拮抗叶酸 (folic acid) 的作用，被用作免疫抑制剂。

Sulfadoxine (Sulphadoxine) 是磺胺类化合物，常与pyrimethamine 结合起到抗疟疾作用。它抑制HIV 在外周血单核细胞中的复制。