Name: LP-935509
Brand: TargetMol
SKU: T15781
Price: 329 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 329

现货

2 mg

¥ 477

现货

5 mg

¥ 787

现货

10 mg

¥ 1,360

现货

25 mg

¥ 2,490

现货

50 mg

¥ 3,950

现货

100 mg

¥ 5,630

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 868

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	LP-935509 is a selective, brain-permeable, small molecule competitive inhibitor of articulin-2-associated kinase 1 (AAK1) with an IC50 of 3.3 nM and a Ki of 0.9 nM. LP-935509 is a potent inhibitor of BIKE (IC50 of 14 nM) and a moderate inhibitor of GAK (IC50 of 320±40 nM).
靶点活性	GAK:320 nM, AAK1:3.3 nM, BIKE:14 nM, AAK1:0.9 nM(Ki)
体外活性	方法：评估了 LP-935509 对两种最密切相关的激酶 BIKE 和 GAK 激酶活性的影响；测量了 1 μM LP-935509 抑制 389 种激酶与 ATP 结合探针结合的能力。结果：LP-935509 是一种有效的 BIKE 抑制剂（IC50= 14 nM）和适度的GAK抑制剂（IC50= 320 ± 40 nM），LP-935509抑制了超过70%的探针与13种激酶（包括BIKE）的结合。[1]
体内活性	方法：LP-935509 （10、30 和 60 mg/kg ）（10 ml/kg）口服给药，给药后 0、30 和 120 分钟进行 Von Frey 测试。结果：口服 LP-935509 导致 II 期爪子退缩的剂量依赖性减少，显着低于载体治疗动物（图 3A).特别是，30 mg/kg 和 60 mg/kgde LP-935509 导致疼痛行为的显着减少。[1]

化学信息

分子量	396.44
分子式	C₂₀H₂₄N₆O₃
CAS No.	1454555-29-3
Smiles	COc1ncccc1-c1cnn2ccc(nc12)N1CCN(CC1)C(=O)OC(C)C
密度	1.34 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 175 mg/mL (441.43 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (10.09 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL	126.1225 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL	25.2245 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL	12.6122 mL
20 mM	0.1261 mL	0.6306 mL	1.2612 mL	6.3061 mL
50 mM	0.0504 mL	0.2522 mL	0.5045 mL	2.5224 mL
100 mM	0.0252 mL	0.1261 mL	0.2522 mL	1.2612 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

LP-935509

LP-935509

产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

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