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AT-121

AT-121

产品编号 T37610   CAS 2099681-31-7

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂(Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM)。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合(EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM)。AT-121(0.003-0.03 mg/kg)能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感,但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中,AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg,它缺乏强化作用(一种潜在的滥用标志),不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121(0.01 或 0.03 毫克/千克)不会诱发恒河猴的超痛觉,超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药,具有抗伤害和止痛作用。

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AT-121 Chemical Structure
AT-121, CAS 2099681-31-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,350 现货
5 mg ¥ 5,630 现货
10 mg ¥ 7,790 现货
25 mg ¥ 11,200 现货
50 mg ¥ 13,800 现货
100 mg ¥ 17,500 现货
500 mg ¥ 34,800 现货
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产品目录号及名称: AT-121 (T37610)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 AT-121 is a dual μ-opioid and neuropeptide receptor partial agonist (Kis 16.49 and 3.67 nM, respectively). It stimulates [35S]GTPγS binding to cell membranes expressing either μ-opioid receptors or neuropeptide receptors (EC50s of 19.6 and 34.7 nM, respectively.) AT-121 (0.003-0.03 mg/kg) reduced capsaicin-induced thermal anisocoria in a dose-dependent manner, but did not increase scratching activity in rhesus monkeys. In rhesus monkey drug self-administration tests, AT-121 at doses of 0.3 to 10 μg/kg per injection lacked reinforcing effects (a potential marker of abuse) and did not reduce the reinforcing effects of food pellets.AT-121 (0.01 or 0.03 mg/kg) did not induce hyperalgesia, a marker of tolerance, in rhesus monkeys.AT-121 is a safe non-addictive pain reliever with anti-injury and analgesic effects.
靶点活性 Nociception:3.67 nM(Ki ), μ opioid receptor:16.49 nM(Ki ), [35S]-GTPγS:19.6 nM(EC50), [35S]-GTPγS:34.7 nM(EC50)
体内活性 AT-121 (0.003-0.03 mg/kg; s.c.; rhesus monkeys) decreases capsaicin-induced thermal allodynia without increasing scratching activity in rhesus monkeys in a dose-dependent manner.[1]
AT-121 (0.01 or 0.03 mg/kg) does not induce hyperalgesia, a marker of tolerance development, in rhesus monkeys.[1]
分子量 462.65
分子式 C24H38N4O3S
CAS No. 2099681-31-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (118.88 mM)

Chloroform: 9.0 mg/mL (19.4 mM)

DMF: Miscible

Ethanol: Miscible

Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:20): 50 μg/mL

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Chloroform 1 mM 2.1615 mL 10.8073 mL 21.6146 mL 54.0365 mL
5 mM 0.4323 mL 2.1615 mL 4.3229 mL 10.8073 mL
10 mM 0.2161 mL 1.0807 mL 2.1615 mL 5.4037 mL
DMSO 20 mM 0.1081 mL 0.5404 mL 1.0807 mL 2.7018 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2161 mL 0.4323 mL 1.0807 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1081 mL 0.2161 mL 0.5404 mL

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1. Ding H, et al. A bifunctional nociceptin and mu opioid receptor agonist is analgesic without opioid side effects in nonhuman primates. Sci Transl Med. 2018;10(456):eaar3483.
Deltorphin Akuammidine Nociceptin (1-7) acetate CP-866087 Akuammigine BRL 52537 hydrochloride Trimebutine maleate Apitegromab

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

AT-121 2099681-31-7 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Neuroscience Opioid Receptor AT121 AT 121 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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