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EZH2-IN-4

产品编号 T39497 CAS 2088132-99-2

别名: EZH2-IN-4

EZH2-IN-4 is a highly potent EZH2 inhibitor that can be taken orally. It exhibits inhibitory effects against wild type (WT) 5-membered (5-mer) EZH2 and mutant 5-mer EZH2, with IC 50 values of 0.923 nM and 2.65 nM, respectively. Moreover, EZH2-IN-4 has demonstrated significant anti-cancer activity.

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EZH2-IN-4, CAS 2088132-99-2

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 10,600		6-8周

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产品描述	EZH2-IN-4 is a highly potent EZH2 inhibitor that can be taken orally. It exhibits inhibitory effects against wild type (WT) 5-membered (5-mer) EZH2 and mutant 5-mer EZH2, with IC 50 values of 0.923 nM and 2.65 nM, respectively. Moreover, EZH2-IN-4 has demonstrated significant anti-cancer activity.
靶点活性	EZH2 (mutant 5-mer):2.65 nM (IC50), EZH2 (WT 5-mer):0.923 nM (IC50)
体外活性	EZH2-IN-4 (example 38) shows a cell H3K27me3 IC 50 of 0.00973 nM in Karpas-422 (EZH2 Y641N) cells[1]. EZH2-IN-4 shows an IC 50 of 10.1 nM in Plate Kj?pas-422 cells[1]. EZH2-IN-4 inhibits the proliferation of ovarian cancer cell lines (COV-434, TOV-21G, TOV-112D, A2780, Caov-3, OVCAR3; IC 50 s=0.02-8.6 μM) and has no effect on SKOV3, HeyA8, HEC59 cell (IC 50 >20 μM)[1].
体内活性	EZH2-IN-4 (example 38; oral gavage; 15 mpk; BID) results in 73% inhibition of tumor methylation in the Karpas-422 xenograft model[1]. EZH2-IN-4 (po; 50 mpk; twice a day; pretreatment for 5 days; followed by co-administration with gemcitabine plus cisplatin for at least 23 additional days) significant inhibits A2780 tumor growth in A2780 xenograft model[1].

别名	EZH2-IN-4
分子量	511.73
分子式	C29H41N3O3S
CAS No.	2088132-99-2

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参考文献

1. Esteban DOMINGUEZ, et al. Inhibitors of ezh2. WO2017035060A1.

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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