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PLAGL2-IN-1

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PLAGL2-IN-1 是一种有效的多形性腺瘤样蛋白 2 (PLAGL2) 抑制剂,Kd值为 2.23 µM。它通过抑制 PLAGL2 的转录活性来诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),进而抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞的增殖。PLAGL2-IN-1 能够破坏细胞外基质的结构,并通过降低 AKT 的磷酸化水平来抑制 PI3K-AKT 信号通路。此外,PLAGL2-IN-1 在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也可抑制肿瘤生长。这种化合物可用于肝细胞癌相关研究。

PLAGL2-IN-1

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货号 T214203Cas号 3099026-16-8

PLAGL2-IN-1 是一种有效的多形性腺瘤样蛋白 2 (PLAGL2) 抑制剂,Kd值为 2.23 µM。它通过抑制 PLAGL2 的转录活性来诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),进而抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞的增殖。PLAGL2-IN-1 能够破坏细胞外基质的结构,并通过降低 AKT 的磷酸化水平来抑制 PI3K-AKT 信号通路。此外,PLAGL2-IN-1 在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也可抑制肿瘤生长。这种化合物可用于肝细胞癌相关研究。

PLAGL2-IN-1
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产品介绍


生物活性
产品描述
PLAGL2-IN-1 is an inhibitor of pleomorphic adenoma gene-like 2 (PLAGL2) with a dissociation constant (Kd) of 2.23 µM. This compound suppresses the transcriptional activity of PLAGL2, induces G0/G1 cell cycle arrest and apoptosis, thereby inhibiting the proliferation of hepatocellular carcinoma (HCC) cells. It disrupts extracellular matrix structure and inhibits the PI3K-AKT signaling pathway by reducing AKT phosphorylation levels. Additionally, PLAGL2-IN-1 inhibits tumor growth in HCCLM3 xenograft mouse models and is applicable for research in hepatocellular carcinoma.
靶点活性
PLAGL2:2.23 μM (Kd)
体外活性

PLAGL2-IN-1 (compound C8)(72 小时)在多种癌细胞中展示出广泛的抗增殖活性,其 IC 50 值分别为:0.96 (A549)、1.35 (NCI-H1650)、1.03 (NCI-H460)、3.31 (MGC803)、3.28 (HGC27)、7.63 (SW620)、0.92 (HT29)、1.64 (MDA-MB-231)、2.21 (HCC1937)、1.43 (U87-MG)、24.96 (LN229)、8.83 (U937)、5.67 (K562)、5.33 (MEG01)、19.54 (Jurkat)、4.14 (PC-3) 和 16.19 μM (SKOV3)。PLAGL2-IN-1 在 0-1 μM 时通过浓度依赖方式抑制 MHCC-97H 和 HCCLM3 细胞的集落形成,作用时间为 14 天。在 10 μM 浓度下,48 小时内 PLAGL2-IN-1 能诱导 MHCC-97H 和 HCCLM3 细胞凋亡。而在 5 μM 浓度下,24 小时后可以诱导 MHCC-97H 细胞在 G0/G1 期阻滞。此外,PLAGL2-IN-1 在 0-10 μM,48 小时内以剂量依赖方式抑制 HCCLM3 和 MHCC-97H 细胞的迁移和侵袭,并在 HCCLM3 肝癌细胞中显著抑制细胞分裂。此化合物在 5-10 μM,24-48 小时内破坏 HCCLM3 细胞中的细胞外基质,并通过降低 AKT 磷酸化抑制 PI3K-AKT 通路。

体内活性

在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中,PLAGL2-IN-1 (compound C8) 以 15 mg/kg 剂量进行腹腔注射,每日一次,连续 19 天,显著抑制了肿瘤生长,并且未观察到明显毒性。

化学信息
分子量632.6
分子式C30H35Cl2N5O4S
CAS No.3099026-16-8
SmilesO=C(C1=CC=C(C(=C1)NS(=O)(=O)C=2C=CC=3C=CC=CC3C2)N4CCN(CC4)C(C)C)N5CCN(C(=O)C(Cl)Cl)CC5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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