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PLAGL2-IN-1 是一种有效的多形性腺瘤样蛋白 2 (PLAGL2) 抑制剂,Kd值为 2.23 µM。它通过抑制 PLAGL2 的转录活性来诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),进而抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞的增殖。PLAGL2-IN-1 能够破坏细胞外基质的结构,并通过降低 AKT 的磷酸化水平来抑制 PI3K-AKT 信号通路。此外,PLAGL2-IN-1 在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也可抑制肿瘤生长。这种化合物可用于肝细胞癌相关研究。
PLAGL2-IN-1 是一种有效的多形性腺瘤样蛋白 2 (PLAGL2) 抑制剂,Kd值为 2.23 µM。它通过抑制 PLAGL2 的转录活性来诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),进而抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞的增殖。PLAGL2-IN-1 能够破坏细胞外基质的结构,并通过降低 AKT 的磷酸化水平来抑制 PI3K-AKT 信号通路。此外,PLAGL2-IN-1 在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也可抑制肿瘤生长。这种化合物可用于肝细胞癌相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | PLAGL2-IN-1 is an inhibitor of pleomorphic adenoma gene-like 2 (PLAGL2) with a dissociation constant (Kd) of 2.23 µM. This compound suppresses the transcriptional activity of PLAGL2, induces G0/G1 cell cycle arrest and apoptosis, thereby inhibiting the proliferation of hepatocellular carcinoma (HCC) cells. It disrupts extracellular matrix structure and inhibits the PI3K-AKT signaling pathway by reducing AKT phosphorylation levels. Additionally, PLAGL2-IN-1 inhibits tumor growth in HCCLM3 xenograft mouse models and is applicable for research in hepatocellular carcinoma. |
| 靶点活性 | PLAGL2:2.23 μM (Kd) |
| 体外活性 | PLAGL2-IN-1 (compound C8)(72 小时)在多种癌细胞中展示出广泛的抗增殖活性,其 IC 50 值分别为:0.96 (A549)、1.35 (NCI-H1650)、1.03 (NCI-H460)、3.31 (MGC803)、3.28 (HGC27)、7.63 (SW620)、0.92 (HT29)、1.64 (MDA-MB-231)、2.21 (HCC1937)、1.43 (U87-MG)、24.96 (LN229)、8.83 (U937)、5.67 (K562)、5.33 (MEG01)、19.54 (Jurkat)、4.14 (PC-3) 和 16.19 μM (SKOV3)。PLAGL2-IN-1 在 0-1 μM 时通过浓度依赖方式抑制 MHCC-97H 和 HCCLM3 细胞的集落形成,作用时间为 14 天。在 10 μM 浓度下,48 小时内 PLAGL2-IN-1 能诱导 MHCC-97H 和 HCCLM3 细胞凋亡。而在 5 μM 浓度下,24 小时后可以诱导 MHCC-97H 细胞在 G0/G1 期阻滞。此外,PLAGL2-IN-1 在 0-10 μM,48 小时内以剂量依赖方式抑制 HCCLM3 和 MHCC-97H 细胞的迁移和侵袭,并在 HCCLM3 肝癌细胞中显著抑制细胞分裂。此化合物在 5-10 μM,24-48 小时内破坏 HCCLM3 细胞中的细胞外基质,并通过降低 AKT 磷酸化抑制 PI3K-AKT 通路。 |
| 体内活性 | 在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中,PLAGL2-IN-1 (compound C8) 以 15 mg/kg 剂量进行腹腔注射,每日一次,连续 19 天,显著抑制了肿瘤生长,并且未观察到明显毒性。 |
| 分子量 | 632.6 |
| 分子式 | C30H35Cl2N5O4S |
| CAS No. | 3099026-16-8 |
| Smiles | O=C(C1=CC=C(C(=C1)NS(=O)(=O)C=2C=CC=3C=CC=CC3C2)N4CCN(CC4)C(C)C)N5CCN(C(=O)C(Cl)Cl)CC5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多