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RP-6306

RP-6306

产品编号 T60889   CAS 2719793-90-3
别名: (S)-RP-6306

RP-6306 是有效的、选择性的、口服活性的 PKMYT1 抑制剂 (IC50= 14 nM)。RP-6306 在细胞结合测定中显示出比其他激酶更高的选择性。RP-6306 显示出抗癌活性。

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RP-6306 Chemical Structure
RP-6306, CAS 2719793-90-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,330 现货
5 mg ¥ 5,630 现货
10 mg ¥ 7,870 现货
25 mg ¥ 11,600 现货
50 mg ¥ 15,700 6-8周
100 mg ¥ 21,200 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,270 现货
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产品目录号及名称: RP-6306 (T60889)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 RP-6306 is a potent, selective and orally active PKMYT1 inhibitor (IC50= 14 nM). RP-6306 exhibits a high degree of selectivity for PKMYT1 over other kinases in cellular binding assays. RP-6306 exhibits anticancer effects.
靶点活性 PKMYT1:14 nM
体外活性 RP-6306 (500 nM; 24h) treatment induced pan-γH2AX in HCC1569 breast cancer cell line indicates that tumor derived CCNE1 amplification also makes cells susceptible to DNA damage induction after PKMYT1 inhibition. RP-6306 treatment can selectively and accidentally activate CDK1 in CCNE1 overexpression cells, thus promoting early mitosis of cells undergoing DNA synthesis [2].
体内活性 In the ovarian xenograft model (OVCAR3) amplified by CCNE1, RP-6306 (15, 50, and 300 ppm; oral; daily; for 21 days) significantly reduced tumor growth in OVCAR3 in a dose-dependent manner [1].
别名 (S)-RP-6306
分子量 324.38
分子式 C18H20N4O2
CAS No. 2719793-90-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.0 mg/mL (138.7 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0828 mL 15.414 mL 30.828 mL 77.0701 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0828 mL 6.1656 mL 15.414 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0828 mL 7.707 mL
20 mM 0.1541 mL 0.7707 mL 1.5414 mL 3.8535 mL
50 mM 0.0617 mL 0.3083 mL 0.6166 mL 1.5414 mL
100 mM 0.0308 mL 0.1541 mL 0.3083 mL 0.7707 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Janek Szychowski, et al. Discovery of an Orally Bioavailable and Selective PKMYT1 Inhibitor, RP-6306. J Med Chem. 2022 Aug 11;65(15):10251-10284. 2. David Gallo, et al. CCNE1 amplification is synthetic lethal with PKMYT1 kinase inhibition. Nature. 2022 Apr;604(7907):749-756.
ZNL 02-096 ZN-c3 Adavosertib WEE1-IN-3 GSK-1520489A Debio-0123 PD0166285 PD 407824

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抗癌临床化合物库 抗癌活性化合物库 抑制剂库 抗癌药物库 药物功能重定位化合物库 经典已知活性库 激酶抑制剂库 临床期小分子药物库 抗癌化合物库 已知活性化合物库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

RP-6306 2719793-90-3 Cell Cycle/Checkpoint Wee1 RP 6306 RP6306 (S)-RP-6306 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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