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TCS 1102

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纯度: 99.52%

货号 T2710Cas号 916141-36-1

别名 DORA-1

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂,对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。

TCS 1102
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TCS 1102

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纯度: 99.52%

货号 T2710 别名 DORA-1Cas号 916141-36-1

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂,对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 113
现货
5 mg
¥ 187
现货
10 mg
¥ 300
现货
25 mg
¥ 636
现货
50 mg
¥ 1,050
现货
100 mg
¥ 1,690
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 198
现货
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产品介绍


TCS 1102 AI Summary
TCS 1102 exhibits a range of bioactivities, demonstrating high affinity for human orexin receptors, with a Ki value of 0.2 nM for OX2R and 3.0 nM for OX1R, acting as an antagonist at both receptors. It disrupts calcium mobilization with activities of 4.0 nM at OX2R and 17.0 nM at OX1R. The compound shows moderate permeability in human MDR1 cells and has a log P value of 3.4, indicating some lipophilicity. In rat pharmacokinetic studies, it demonstrates a clearance rate of 3.7 mL.min^-1.kg^-1, a short half-life of 0.3 hours, and good oral bioavailability at 11.0%. When administered intraperitoneally at 100 mg/kg, it shows significant uptake in the brain, plasma, and cerebrospinal fluid. Additionally, TCS 1102 exhibits modest inhibition of SARS-CoV-2 3CL-Pro protease and minimal antiviral activity against SARS-CoV-2 in cell assays..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
TCS 1102 is an effective, dual orexin receptor antagonist (Ki: 0.2/3 nM for OX2/1 receptors).
靶点活性
OX2:0.2nM, OX1:3 nM
别名DORA-1
化学信息
分子量470.59
分子式C27H26N4O2S
CAS No.916141-36-1
SmilesCn1c(SCC(=O)N2CCC[C@@H]2C(=O)Nc2ccccc2-c2ccccc2)nc2ccccc12
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (106.25 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 100 mM, Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.25 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1250 mL10.6250 mL21.2499 mL106.2496 mL
5 mM0.4250 mL2.1250 mL4.2500 mL21.2499 mL
10 mM0.2125 mL1.0625 mL2.1250 mL10.6250 mL
20 mM0.1062 mL0.5312 mL1.0625 mL5.3125 mL
50 mM0.0425 mL0.2125 mL0.4250 mL2.1250 mL
100 mM0.0212 mL0.1062 mL0.2125 mL1.0625 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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