在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,在口服葡萄糖耐量试验中Vildagliptin（10 μmol/kg,p.o.）使GLP-1水平上升,此外,它还能刺激胰岛素分泌,并使血糖波动显著降低. Vildagliptin（1 μmol/kg,p.o.）处理药食蟹猴,约2 h后,血浆DPP-IV活性受到最大程度抑制(95%),而30 min内,DPP-IV受到的抑制效果>50%,且持续10 h以上.在链脲霉素诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内,Vildagliptin（10 mg/kg）处理32周,可防止神经纤维损失.Vildagliptin（60 mg/kg）使β细胞复制增加并使细胞凋亡减少,从而使胰腺β细胞量增加,且在vildagliptin洗脱后增加的量可维持12天.

作为最稳定的DPP-4抑制剂,Vildagliptin可与DPP-4的S1-和S2-催化位点结合,模拟P-1位点过渡态。