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IT-901 是一种具有口服活性和有效性的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂,对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 µM 和 3 μM。IT-901 是一种具有抗肿瘤活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物,可用于预防和治疗人类淋巴瘤和骨髓瘤。


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IT-901 是一种具有口服活性和有效性的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂,对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 µM 和 3 μM。IT-901 是一种具有抗肿瘤活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物,可用于预防和治疗人类淋巴瘤和骨髓瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,290 | In stock | |
| 2 mg | ¥ 1,830 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 2,880 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 4,630 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 7,150 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 9,630 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 12,900 | In stock |
IT-901 相关产品
| 产品描述 | IT-901 is an orally active and potent NF-κB subunit c-Rel inhibitor with an IC50 for NF-κB and c-Rel binding to DNA of 0.1 µM and 3 µM, respectively.IT-901 is a naphthalene thiobarbiturate derivative with antitumor activity and is used for the prevention and treatment of human lymphoma and myeloma. |
| 靶点活性 | GCB:4 μ M, NF-κB:0.1 μM, c-Rel:2.9μM |
| 体外活性 | 在24小时内,以1、3、5 μM的浓度处理ABC和GCB DLBCL活跃细胞后,观察到它们的增殖下降。在3 μM浓度和24小时处理时间下,IT-901诱导了剂量依赖性的细胞活力下降;在4 μM IT-901处理48小时后,除HBL1外的所有测试细胞系中至少还有60%的细胞保持活力。6小时处理时,1、5、10 μM的浓度下,IT-901降低了原发性CLL细胞和细胞系中核和细胞质部分的p65和p50表达,并且减少了磷酸化和非磷酸化形式的抑制亚单位IκBα的表达。IT-901/GDM-12对c-Rel的IC50为2.9 μM,同时在5 μM浓度下有效阻断IL-2分泌。当IT-901浓度超过10 μM时,其毒性增加,可能诱发健康细胞的凋亡。IT-901在活化的B样(ABC)和生发中心B样(GCB)细胞系中抑制细胞生长,IC50值在3 μM至4 μM之间。 |
| 体内活性 | IT-901每隔一天腹腔注射(IP)24 mg/kg,连续两周,对急性移植物抗宿主病(GVHD)具有有效治疗作用[2]。IT-901通过腹腔注射(IP)12至20 mg/kgIT-901,可以提高药物动力学(PK)特性,增加半衰期(T1/2)和最大血浆浓度(Cmax)[2]。 |
| 分子量 | 342.37 |
| 分子式 | C17H14N2O4S |
| CAS No. | 1584121-99-2 |
| Smiles | C(C=1C2=C(C(OC)=CC1OC)C=CC=C2)=C3C(=O)NC(=S)NC3=O |
| 密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Red |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (29.21 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容