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ARD-2585

Synonyms: ARD2585
货号 T74141Cas号 2757422-79-8 一键复制产品信息
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ARD-2585 是一种具有口服活性和选择性的雄激素受体 PROTAC 降解剂,具有抗癌活性,可用于研究前列腺癌。

ARD-2585

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货号 T74141Cas号 2757422-79-8

别名 ARD2585

ARD-2585 是一种具有口服活性和选择性的雄激素受体 PROTAC 降解剂,具有抗癌活性,可用于研究前列腺癌。

ARD-2585
规格价格库存数量
1 mg
¥ 3,180
待询
5 mg
¥ 6,900
待询
10 mg
¥ 9,490
待询
25 mg
¥ 13,900
待询
50 mg
¥ 18,800
待询
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凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍


生物活性
产品描述
ARD-2585 is an orally active and selective androgen receptor PROTAC degrader with anticancer activity for the study of prostate cancer.
靶点活性
LNCaP AR+ cell:16.2 nM, VCaP cells:1.5 nM
体外活性

ARD-2585 在 3 小时和 24 小时时间点能有效降低 AR 蛋白水平,在 6 小时时间点分别降低 78% 和 60%。在具有野生型 AR 的 VCaP 细胞系和携带 T878A 突变 AR 的 LNCaP 细胞系中,ARD-2585 可达到皮摩尔 DC50 值和大于 98% 的 Dmax 值。ARD-2585 能有效抑制 VCaP 和 LNCaP AR+ 前列腺癌细胞系的细胞生长,其 IC50 值分别为 1.5 和 16.2 nM。[1]

体内活性

在治疗结束时(第 37 天),20 和 40 mg/kg ARD-2585 对肿瘤生长的抑制率分别为 54.9%、74.3% 和 65.9%。ARD-2585 能有效降低小鼠 VCaP 异种移植瘤组织中的 AR 蛋白,抑制 VCaP 肿瘤的生长。[1]

别名
ARD2585
化学信息
分子量763.28
分子式C41H43ClN8O5
CAS No.2757422-79-8
SmilesO=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=C(C2)N4CC(C4)N5CCN(CC5)C6=CC=C(C(N[C@H]7CC[C@H](N(C)C8=CC(Cl)=C(C#N)C=C8)CC7)=O)C=C6
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (104.81 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: 5 mg/mL (6.55 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3101 mL6.5507 mL13.1014 mL65.5068 mL
5 mM0.2620 mL1.3101 mL2.6203 mL13.1014 mL
10 mM0.1310 mL0.6551 mL1.3101 mL6.5507 mL
20 mM0.0655 mL0.3275 mL0.6551 mL3.2753 mL
50 mM0.0262 mL0.1310 mL0.2620 mL1.3101 mL
100 mM0.0131 mL0.0655 mL0.1310 mL0.6551 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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