规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 3,180

待询

5 mg

¥ 6,900

待询

10 mg

¥ 9,490

待询

25 mg

¥ 13,900

待询

50 mg

¥ 18,800

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生物活性

产品描述	ARD-2585 is an orally active and selective androgen receptor PROTAC degrader with anticancer activity for the study of prostate cancer.
靶点活性	LNCaP AR+ cell:16.2 nM, VCaP cells:1.5 nM
体外活性	ARD-2585 在 3 小时和 24 小时时间点能有效降低 AR 蛋白水平，在 6 小时时间点分别降低 78% 和 60%。在具有野生型 AR 的 VCaP 细胞系和携带 T878A 突变 AR 的 LNCaP 细胞系中，ARD-2585 可达到皮摩尔 DC50 值和大于 98% 的 Dmax 值。ARD-2585 能有效抑制 VCaP 和 LNCaP AR+ 前列腺癌细胞系的细胞生长，其 IC50 值分别为 1.5 和 16.2 nM。[1]
体内活性	在治疗结束时（第 37 天），20 和 40 mg/kg ARD-2585 对肿瘤生长的抑制率分别为 54.9%、74.3% 和 65.9%。ARD-2585 能有效降低小鼠 VCaP 异种移植瘤组织中的 AR 蛋白，抑制 VCaP 肿瘤的生长。[1]
别名	ARD2585

化学信息

分子量	763.28
分子式	C₄₁H₄₃ClN₈O₅
CAS No.	2757422-79-8
Smiles	O=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=C(C2)N4CC(C4)N5CCN(CC5)C6=CC=C(C(N[C@H]7CC[C@H](N(C)C8=CC(Cl)=C(C#N)C=C8)CC7)=O)C=C6

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (104.81 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Saline: 5 mg/mL (6.55 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO