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CYP4A11/CYP4F2-IN-2

CYP4A11/CYP4F2-IN-2

产品编号 T67916   CAS 2126874-77-7

CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效的和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2可从肝脏和肾脏中提取, 具有治疗肾脏疾病的潜力。

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CYP4A11/CYP4F2-IN-2 Chemical Structure
CYP4A11/CYP4F2-IN-2, CAS 2126874-77-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 445 现货
5 mg ¥ 995 现货
10 mg ¥ 1,730 现货
25 mg ¥ 3,390 现货
50 mg ¥ 4,990 现货
100 mg ¥ 6,960 现货
500 mg ¥ 14,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,180 现货
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产品目录号及名称: CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (T67916)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CYP4A11/CYP4F2-IN-2 is a potent and orally active dual inhibitor of cytochrome P450 (CYP) 4A11 and CYP4F2, with IC50 values of 140 nM and 40 nM, respectively. CYP4A11/CYP4F2-IN-2 can be extracted from liver and kidney and has the potential to treat kidney diseases.
靶点活性 CYP4A11:140 nM, 20-HETE:29 nM, CYP4F2:40 nM
体外活性 CYP4A11/CYP4F2-IN-2 suppresses 20-Hydroxyeicosatetraenoic acid (20-HETE) production from arachidonic acid in human renal microsomes, with an IC50 of 29 nM.[1]
体内活性 CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (0.03-1 mg/kg; a single p.o.) effectively inhibits renal 20-HETE production in rats in a dose-dependent manner.[1]
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (0.5 mg/kg; i.v.) demonstrates a low clearance rate (1430 mL/h/kg), a moderate volume of distribution (763 mL/kg), and short half-life (0.424 h) in mice.[1]
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (1 mg/kg; i.v.) exhibits low clearance (226 mL/h/kg), moderate volume of distribution (839 mL/kg), and a half-life of (3.01 h) in SD rats.[1]
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (1 mg/kg; p.o.) shows a maximum concentration (623 ng/mL), a half-life of (3.03 h), and high bioavailability (97.7%) in SD rats.[1]
分子量 300.36
分子式 C16H20N4O2
CAS No. 2126874-77-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (74.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3293 mL 16.6467 mL 33.2934 mL 83.2335 mL
5 mM 0.6659 mL 3.3293 mL 6.6587 mL 16.6467 mL
10 mM 0.3329 mL 1.6647 mL 3.3293 mL 8.3233 mL
20 mM 0.1665 mL 0.8323 mL 1.6647 mL 4.1617 mL
50 mM 0.0666 mL 0.3329 mL 0.6659 mL 1.6647 mL

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1. Kawamura M, et al. Discovery of Novel Pyrazolylpyridine Derivatives for 20-Hydroxyeicosatetraenoic Acid Synthase Inhibitors with Selective CYP4A11/4F2 Inhibition. J Med Chem. 2022;65(21):14599-14613.
BI 653048 PF-4981517 Bergapten Opevesostat Galangin Piperonylic acid AZD7325 TMS

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CYP4A11/CYP4F2-IN-2 2126874-77-7 Metabolism P450 CYP4A11/CYP4F2IN2 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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