FOXO

BN201（OCS-05）是一种具有神经保护和髓鞘修复作用的药物，主要通过激活血清糖皮质激素激酶-2（SGK2）来发挥作用，进而激活FOXO3通路，促进神经元存活和髓鞘修复。主要用于治疗多发性硬化症（MS）和实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）等炎性神经疾病。BN201能够调节胰岛素生长因子1（IGF1）通路中的多个激酶并穿过血脑屏障。

AS1842856 是一种 Foxo1 抑制剂 (IC50=30 nM)，具有特异性，可阻断 Foxo1 的转录活性，直接结合活化 FoxO1 而降低其活性。AS1842856 具有抑制自噬的活性。

DC-Y13-27 是一种 DC-Y13 的衍生物，是一种有效的 YTHDF2 抑制剂 (KD: 37.9 μM)。DC-Y13-27 具有抗肿瘤活性，可增强放疗和免疫疗法对肿瘤的响应。

Broussochalcone A 是一种从桑科植物中提取的天然化合物，具有抗氧化和黄嘌呤氧化酶抑制活性（IC50 = 2.21 μM），能够清除自由基，抑制铁诱导的脂质过氧化，并减少脂多糖激活的巨噬细胞中一氧化氮的合成，也能够通过增加活性氧（ROS）水平和激活 FOXO3 信号通路，诱导人肾癌细胞凋亡。Broussochalcone A还是一种新型的 NR4A1 核受体抑制剂，能够通过 NR4A1 依赖的途径诱导胰腺癌细胞凋亡。

kaempferide (4'-Methylkaempferol) 是一种存在于山柰中的O-甲基化黄酮醇，具有抗病毒活性。

Conessine (Conessinum) 是一种具有抗疟活性的甾体生物碱，是高效选择性H3 受体拮抗剂，对于人、狗、豚鼠和大鼠 H3受体的Ki 分别为 5.4、6.0、5.7 和 25 nM。

Piperacetazine (Piperacetazinum) 是抗精神病试剂的前体，可用于研究精神分裂症。

LOM612是一种有效和特异性的FOXO重定位剂，在U2OS细胞中以剂量依赖的方式诱导FOXO3a报告蛋白以及内源性FOXO3a和FOXO1的核易位，下调c-Myc和cyclin D1的表达，在人类癌细胞系中具有抗增殖作用。

RLX (PD 139530)是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂,对结肠癌等肿瘤细胞系具有抗癌活性，诱导亚g1阻滞和线粒体潜在损失，抑制肿瘤生长。RLX还具有止咳和抗哮喘的活性，能够减少BAL中嗜酸性粒细胞和总淋巴细胞，对A549细胞具有毒性。

SB 699551 dihydrochloride 是一种5-ht5a 受体拮抗剂。

JY-2 是一种具有口服活性和选择性的叉头转录因子 O1 (FoxO1) 抑制剂，具有抗糖尿病活性，对 FoxO1 转录有抑制作用。JY-2 可用于研究银屑病和糖尿病。

Gypenoside A 是从绞股蓝中分离得到的天然产物，具有抗癌、降血糖、降血脂、增强免疫等作用。

Chlorzoxazone (Chlorzoxazon) 是作用于中枢的肌肉松弛剂, 可用于肌肉痉挛的研究。

D-chiro-Inositol (D-(+)-CHIRO-INOSITOL) 是肌醇差向异构体，存在于某些哺乳动物糖基磷脂酰肌醇蛋白锚和具有胰岛素样生物特性的肌醇磷脂聚糖中。它能够抑制高血糖，改善胰岛素抵抗。它用于多囊卵巢综合征和糖尿病的相关研究。

RLX HCl是一种具有抗癌活性的水仙花酮类似物，通过抑制实验性结肠癌中PI3K/Akt/FoxO3a信号通路抑制肿瘤增殖，下调HCT-116细胞的PI3K的p110α和p85亚基并抗增殖。

FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是口服小分子，能有效增强FOXJ1的表达。该化合物在哺乳动物气道系统的多纤毛细胞 (MCC) 中发挥作用，有助于预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展与发作。此外，FOXJ1 agonist 1 能在斑马鱼及哺乳动物呼吸道系统中诱导运动纤毛的生成，并能抑制弹性蛋白酶诱导的COPD小鼠模型。该化合物具备优良的肝微粒体稳定性和良好的体内药代动力学 (PK) 曲线及区域下曲线面积 (AUC)，在CYP 和 hERG上无显著抑制，且没有明显的细胞毒性。

FOXO1-IN-3 是口服活性的高度选择性FOXO1抑制剂，能够降低小鼠肝脏中的葡萄糖产生，并在db/db小鼠中改善胰岛素敏感性及血糖控制，同时不引起体重增加。

Kihadanin B can repress the adipogenesis by decreasing lipid accumulation through the suppression of the Akt-FOXO1-PPARγ axis in 3T3-L1 adipocytes.

SB 699551是一种选择性的5-HT5A拮抗剂（Ki=6.31 nM），能够增强5-HT神经元功能。SB 699551能够抑制SERT（Ki=25.12 nM），降低AKT和FOXO1的磷酸化水平，对乳腺癌具有抑制作用。

Euphjatrophane M (Compound 6) 是一种FOXO1抑制剂，能够降低NF-κBp65的磷酸化，具抗炎作用。Euphjatrophane M 抑制一氧化氮的生成，并抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中IL-6、IL-1β和TNFα的mRNA表达。

Anticancer agent 7 (Example 5) is an anti-cancer agent that exhibits potent anticancer activity against H1650 lung cancer cells, with an IC50 value of 5 μM.