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FR194738 free base 抑制 HepG2 细胞匀浆中的角鲨烯环氧酶活性,IC50 为 9.8 nM。

FR194738 free base 抑制 HepG2 细胞匀浆中的角鲨烯环氧酶活性,IC50 为 9.8 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 666 | In Stock | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | In Stock | |
| 10 mg | ¥ 2,130 | In Stock | |
| 25 mg | ¥ 3,210 | In Stock | |
| 50 mg | ¥ 4,390 | In Stock | |
| 100 mg | ¥ 5,930 | In Stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,970 | In Stock |
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| 产品描述 | FR194738 free base inhibits squalene epoxidase activity in HepG2 cell homogenates with an IC50 of 9.8 nM. |
| 靶点活性 | SE (HepG2 cell homogenates):9.8 nM |
| 体外活性 | FR194738 free base 在HepG2细胞匀浆及狗和大鼠肝微粒体中强效抑制角鲨烯环氧化酶。FR194738 free base 按浓度依赖的方式抑制仓鼠肝微粒体中的角鲨烯环氧化酶活性,其IC50为14 nM[2]。在完整的HepG2细胞中,FR194738 free base 同样按浓度依赖的方式抑制了[14C]乙酸合成自由胆固醇和胆固醇酯的并入(IC50s分别为4.9和8.0 nM)。FR194738 free base 诱导细胞内[14C]角鲨烯积累,并增加了[14C]乙酸并入角鲨烯的速率[3]。 |
| 体内活性 | FR194738 free base 可以降低血清中总胆固醇、非高密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇以及甘油三酯的水平。在仓鼠体内,FR194738 free base (32 mg/kg) 可使HMG-CoA 还原酶活性增加1.3倍[2]。 |
| 分子量 | 439.65 |
| 分子式 | C27H37NO2S |
| CAS No. | 204067-45-8 |
| Smiles | CCN(C\C=C\C#CC(C)(C)C)Cc1cccc(OCC(C)(C)OCc2ccsc2)c1 |
| 密度 | 1.051 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (204.71 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.51 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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