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SIJ1777

货号 T200137Cas号 839707-55-0 一键复制产品信息纯度: 99.96%
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SIJ1777是一种嘧啶并嘧啶酮类II型泛BRAF抑制剂,作为GNF-7的优化衍生物,其通过同时抑制MAPK通路(MEK/ERK)与PI3K/AKT通路的磷酸化活化来发挥抗肿瘤效应。SIJ1777核心优势在于对现有临床药物(如vemurafenib、PLX8394)不敏感的二/三类BRAF突变(非V600突变)及NRAS突变黑色素瘤细胞仍能维持双位数纳摩尔级别的GI50值,并能有效诱导凋亡并阻断肿瘤细胞的迁移与锚定非依赖性生长。

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纯度: 99.96%

货号 T200137Cas号 839707-55-0

SIJ1777是一种嘧啶并嘧啶酮类II型泛BRAF抑制剂,作为GNF-7的优化衍生物,其通过同时抑制MAPK通路(MEK/ERK)与PI3K/AKT通路的磷酸化活化来发挥抗肿瘤效应。SIJ1777核心优势在于对现有临床药物(如vemurafenib、PLX8394)不敏感的二/三类BRAF突变(非V600突变)及NRAS突变黑色素瘤细胞仍能维持双位数纳摩尔级别的GI50值,并能有效诱导凋亡并阻断肿瘤细胞的迁移与锚定非依赖性生长。

SIJ1777
规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,330
现货
5 mg
¥ 5,630
现货
10 mg
¥ 7,880
现货
25 mg
¥ 11,700
现货
50 mg
¥ 15,300
现货
100 mg
¥ 19,500
现货
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纯度: 99.96%
颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
SIJ1777 is a pyrimidopyrimidinone class type II pan-BRAF inhibitor, optimized as a derivative of GNF-7. It exerts anti-tumor effects by simultaneously inhibiting the phosphorylation and activation of the MAPK pathway (MEK/ERK) and the PI3K/AKT pathway. The core advantage of SIJ1777 is its ability to maintain double-digit nanomolar GI50 values against class II/III BRAF mutants (non-V600 mutants) and NRAS-mutant melanoma cells that are insensitive to current clinical drugs (such as vemurafenib, PLX8394), effectively inducing apoptosis and blocking tumor cell migration and anchorage-independent growth.
体外活性

SIJ1777显著增强了对多种黑色素瘤细胞 (SK-MEL-2、SK-MEL-28、A375、WM3670、WM3629)的抗增殖活性,其效果是GNF-7的2至14倍。
SIJ1777在1 μM浓度下,独立于黑色素瘤细胞中BRAF突变状态,能够全面抑制磷酸化MEK、-ERK和-AKT水平。
SIJ1777能浓度依赖性地提高黑色素瘤细胞(SK-MEL-2、SK-MEL-28、C8161、WM3629)中的裂解PARP水平。

化学信息
分子量536.51
分子式C26H23F3N8O2
CAS No.839707-55-0
SmilesO=C(NC1=CC=C(C(=C1)N2C(=O)N(C3=NC(=NC=C3C2)NC4=NN(C=C4)C)C)C)C5=CC=CC(=C5)C(F)(F)F
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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