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DSM502

产品编号 T40087 CAS 2426616-55-7

DSM502, a pyrrole-based Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH) inhibitor, demonstrates potent nanomolar activity against Plasmodium DHODH and Plasmodium parasites, while not inhibiting mammalian DHODHs.

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DSM502, CAS 2426616-55-7

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 2,210		5日内发货

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产品描述	DSM502, a pyrrole-based Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH) inhibitor, demonstrates potent nanomolar activity against Plasmodium DHODH and Plasmodium parasites, while not inhibiting mammalian DHODHs.
靶点活性	DHODH (P. vivax):16 nM (IC50), DHODH (P. falciparum):20 nM (IC50)
体外活性	DSM502 shows inhibitory activity against P. falciparum DHODH ( Pf DHODH, IC 50 =20 nM), P. vivax DHODH ( Pv DHODH, IC 50 =14 nM) and Pf 3D7 cells (EC 50 =14 nM), with no inhibition of the human enzyme[1].
体内活性	DSM502 (10 and 50 mg/kg; p.o. once daily for 4 days) results in 97% parasite clearance in confirmatory SCID study compared to 85% clearance in the GSK study[1]. DSM502 (18.3 and 50 mg/kg; a single p.o.) exhibits high oral bioavailability (>100%, >100%), apparent t 1/2 (2.6, 3.6 h) and C max (8.4, 42.3 μM) in mice[1]. DSM502 (2.8 mg/kg; a single i.v.) exhibits apparent t 1/2 (2.8 h), plasma clearance (26.1 mL/min/kg), and V ss (1.2 L/kg) in mice[1]. Animal Model: SCID mice (23-36 g) were inoculated with parasites[1]Dosage: 10 and 50 mg/kg Administration: P.o. once daily for 4 days starting on day 3 after mice had been inoculated with parasites Result: Resulted in 97% parasite clearance compared to 85% clearance in the GSK study. The 10 mg/kg mouse died on day 5.

分子量	323.319
分子式	C16H16F3N3O
CAS No.	2426616-55-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Kokkonda S, et, al. Lead Optimization of a Pyrrole-Based Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitor Series for the Treatment of Malaria. J Med Chem. 2020 May 14;63(9):4929-4956. 2. Palmer MJ, et, al. Potent Antimalarials with Development Potential Identified by Structure-Guided Computational Optimization of a Pyrrole-Based Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitor Series. J Med Chem. 2021 May 13;64(9):6085-6136.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +