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NVS-PAK1-1

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纯度: 99.35%

产品编号 T16367Cas号 1783816-74-9

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂，IC50值为5 nM。

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产品编号 T16367Cas号 1783816-74-9

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂，IC50值为5 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 363
In stock
5 mg
¥ 913
In stock
10 mg
¥ 1,450
In stock
25 mg
¥ 2,970
In stock
50 mg
¥ 4,390
In stock
100 mg
¥ 6,290
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 956
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
NVS-PAK1-1 is an effective and selective allosteric PAK1 inhibitor (IC50: 5 nM).
靶点活性
PAK1:5 nM
体外活性

NVS-PAK1-1只有在浓度超过2μM时才能抑制Su86.86细胞系的增殖，这与观察结果一致。NVS-PAK1-1 (6-20μM) 能够抑制下游底物MEK1 Ser289的磷酸化。通过使用NVS-PAK1-1与PAK2 shRNA的混合物，能够在显著更低的0.21μM浓度下实现对下游信号传导和细胞增殖的抑制。NVS-PAK1-1在抑制PAK1与其他PAK同源体以及整个激酶组方面表现出高度选择性。NVS-PAK1-1的生化PAK1 Kd为7nM，PAK2 Kd为400nM。NVS-PAK1-1在生化试验中表现出优秀的活性，并且对其他已知激酶具有异常的选择性配置文件。

体内活性

NVS-PAK1-1在大鼠肝微粒体（RLM）中显示出相对较差的稳定性，这将限制其在活体内研究中的应用（RLM中半衰期为3.5分钟）。

化学信息
分子量479.93
分子式C23H25ClF3N5O
CAS No.1783816-74-9
SmilesCC(C)NC(=O)N1CC[C@@H](C1)NC1=Nc2cc(F)ccc2N(CC(F)F)c2ccc(Cl)cc12
密度1.42 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (260.45 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.33 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0836 mL10.4182 mL20.8364 mL104.1819 mL
5 mM0.4167 mL2.0836 mL4.1673 mL20.8364 mL
10 mM0.2084 mL1.0418 mL2.0836 mL10.4182 mL
20 mM0.1042 mL0.5209 mL1.0418 mL5.2091 mL
50 mM0.0417 mL0.2084 mL0.4167 mL2.0836 mL
100 mM0.0208 mL0.1042 mL0.2084 mL1.0418 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PAK1PAKp21 activated kinasesNVS-PAK1-1NVS-PAK-1-1NVSPAK11NVS PAK1 1Inhibitorinhibit

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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