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Razuprotafib

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纯度: 99.76%

产品编号 T16724Cas号 1008510-37-9

别名 AKB-9778

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

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产品编号 T16724 别名 AKB-9778Cas号 1008510-37-9

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,590
现货
5 mg
¥ 3,970
现货
10 mg
¥ 5,880
现货
25 mg
¥ 8,760
现货
50 mg
¥ 11,800
现货
100 mg
¥ 15,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 5,230
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Razuprotafib (AKB-9778) is a protein tyrosine phosphatase ß (HPTPß) inhibitor (IC50: 50 nM). Razuprotafib is effective for the activation of Tie-2 and is protective against acute kidney injury.
靶点活性
HPTPß:50 nM
体外活性

Razuprotafib 对 VE-PTP 磷酸酶活性的抑制作用 IC50 为 17 pM，抑制磷酸酶 PTP1B 的 IC50 为 780 nM，抑制HPTPη (IC50 = 36 pM) ，抑制HPTPγ (IC50 = 100 pM).
Razuprotafib 0.17 至 50 μM 处理HUVEC ，10 分钟 在WB中产生，浓度依赖性磷酸化 TIE2 和 TIE2 信号通路的下游成分，包括 eNOS、AKT 和 ERK。

体内活性

Rho-VEGF 转基因小鼠皮下注射 20 mg/kg Razuprotafib，12 小时后促进视网膜内皮细胞中 TIE2 的磷酸化
Rho-VEGF 转基因小鼠皮下注射10-20 mg/kg Razuprotafib，注射7天，每2天一次，抑制视网膜下新生血管

别名AKB-9778
化学信息
分子量586.7
分子式C26H26N4O6S3
CAS No.1008510-37-9
SmilesCOC(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(=O)N[C@@H](Cc1ccc(NS(O)(=O)=O)cc1)c1csc(n1)-c1cccs1
密度1.450 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (170.44 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (6.82 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7044 mL8.5222 mL17.0445 mL85.2224 mL
5 mM0.3409 mL1.7044 mL3.4089 mL17.0445 mL
10 mM0.1704 mL0.8522 mL1.7044 mL8.5222 mL
20 mM0.0852 mL0.4261 mL0.8522 mL4.2611 mL
50 mM0.0341 mL0.1704 mL0.3409 mL1.7044 mL
100 mM0.0170 mL0.0852 mL0.1704 mL0.8522 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Tie-2RazuprotafibPhosphatasenephropathykidneyinjuryInhibitorinhibitHPTPßdiabeticAKB9778AKB 9778acute

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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