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A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a受体 (A2aR) 调节剂,IC50为 9 nM。它降低内源性腺苷对受体的亲和力,并抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 有效恢复CD4+T细胞的pCREB磷酸化,逆转肿瘤微环境中的免疫抑制,并在三阴性乳腺癌模型中显示抑制肿瘤生长和转移的潜力。

A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a受体 (A2aR) 调节剂,IC50为 9 nM。它降低内源性腺苷对受体的亲和力,并抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 有效恢复CD4+T细胞的pCREB磷酸化,逆转肿瘤微环境中的免疫抑制,并在三阴性乳腺癌模型中显示抑制肿瘤生长和转移的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | A2AR modulator-1 (Compound 45) is a selective negative allosteric modulator of the adenosine A2a receptor (A2aR), with an IC50 value of 9 nM. It reduces the affinity of endogenous adenosine for the receptor and inhibits the activation of the cAMP signaling pathway. A2AR modulator-1 effectively restores pCREB phosphorylation in CD4+ T cells, reverses immunosuppression in the tumor microenvironment, and shows potential in inhibiting tumor growth and metastasis in a triple-negative breast cancer model. |
| 靶点活性 | A2A receptor:9 nM |
| 分子量 | 380.45 |
| 分子式 | C23H20N6 |
| CAS No. | 3007566-23-3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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