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SB 699551

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产品编号 T23325LCas号 791789-61-2

别名 SB-699551, SB699551

SB 699551是一种选择性的5-HT5A拮抗剂(Ki=6.31 nM),能够增强5-HT神经元功能。SB 699551能够抑制SERT(Ki=25.12 nM),降低AKT和FOXO1的磷酸化水平,对乳腺癌具有抑制作用。

SB 699551

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产品编号 T23325L 别名 SB-699551, SB699551Cas号 791789-61-2

SB 699551是一种选择性的5-HT5A拮抗剂(Ki=6.31 nM),能够增强5-HT神经元功能。SB 699551能够抑制SERT(Ki=25.12 nM),降低AKT和FOXO1的磷酸化水平,对乳腺癌具有抑制作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,300
In Stock
5 mg
¥ 3,250
In Stock
10 mg
¥ 4,730
In Stock
25 mg
¥ 7,490
In Stock
50 mg
¥ 9,870
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100 mg
¥ 13,600
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200 mg
¥ 18,300
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产品介绍

生物活性
产品描述
SB 699551 is a selective 5-HT5A antagonist (Ki=6.31 nM) that enhances 5-HT neuronal function. It inhibits SERT (Ki=25.12 nM), reduces phosphorylation levels of AKT and FOXO1, and exhibits inhibitory effects against breast cancer.
靶点活性
5-HT5A Receptor:8.3 (pKi)
体外活性

在人乳腺癌细胞系 MCF-7与 HCC1954的肿瘤球形成实验中,SB 699551(作用时长 72 小时)可抑制肿瘤球起始细胞的频率,其半数抑制浓度(IC₅₀)分别为 0.2 μM和 0.3 μM[1]。
SB 699551(作用时长 5–60 分钟)能提高乳腺癌细胞系(MCF-7与 MDA-MB-157)中 CREB和 ATF1的磷酸化水平,同时降低 AKT、PRAS40、P70S6K、FOXO1和 S6RP的磷酸化水平[2]。
SB 699551(浓度 10 μM)参与了青蛙脊髓运动神经元运动输出的调控,并对逆向场电位的幅度产生影响[3]。

体内活性

在NOD/SCID小鼠乳腺癌异种移植模型中,SB 699551(25 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续3周)不仅显著抑制了移植瘤的生长速率,还能与Docetaxel发挥协同作用,进一步促进肿瘤体积的缩减[1]。
在Sprague-Dawley大鼠中,单次腹腔注射SB 699551(0.3-3 mg/kg)可逆转药物诱导的认知功能障碍,具体表现为在注意力转换任务和新物体识别任务中的表现提升,并缓解了社交退缩行为[4]。
单次皮下注射SB 699551(0.3-3 mg/kg)与Dizocilpine或Scopolamine联合使用时,能够逆转Wistar大鼠的长期记忆损伤(健忘)[5]。

别名SB-699551, SB699551
化学信息
分子量511.74
分子式C34H45N3O
CAS No.791789-61-2
SmilesO=C(N(CC=1C=CC(=CC1)C2=CC=C(C=C2)CNCCC=3C=CC=CC3)CCN(C)C)CCC4CCCC4
密度no data available
颜色Brown
物理性状Viscous
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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