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HLDA-212

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货号 T207415Cas号 3077339-88-6

HLDA-212 (Compound 43) 是一种双功能小分子化合物,靶向HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP)。通过结合TP和EP,HLDA-212 形成一个稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP),从而抑制EP的细胞存活功能,诱导表达TP的癌细胞凋亡 (apoptosis)。在293_HFL细胞中,HLDA-212 显示出抗增殖活性 (GI50为0.011 μM)。HLDA-212 有望应用于TP高表达的癌症,如前列腺癌和血液系统恶性肿瘤。

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HLDA-212 (Compound 43) 是一种双功能小分子化合物,靶向HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP)。通过结合TP和EP,HLDA-212 形成一个稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP),从而抑制EP的细胞存活功能,诱导表达TP的癌细胞凋亡 (apoptosis)。在293_HFL细胞中,HLDA-212 显示出抗增殖活性 (GI50为0.011 μM)。HLDA-212 有望应用于TP高表达的癌症,如前列腺癌和血液系统恶性肿瘤。

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产品介绍


生物活性
产品描述
HLDA-212 (Compound 43) is a bifunctional small molecule designed to target HaloTag-tagged protein (target protein, TP) and Aurora kinase A/B (AURKA/B, effector protein, EP). By binding TP and EP, it forms a stable ternary complex (TP:RIPTAC:EP) that inhibits the cell survival functions of EP, inducing apoptosis in cancer cells expressing TP. In 293_HFL cells, HLDA-212 demonstrates antiproliferative activity with a GI50 of 0.011 μM. This compound holds promise for treating cancers with high TP expression, such as prostate cancer and hematological malignancies.
化学信息
分子量1478.47
分子式C70H90BrFN8O19S
CAS No.3077339-88-6
Smiles[C@H](C(=O)N1[C@H](C(O[C@H](CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C2)C3=CC(OCC(N(CCOCCOCCOCCOCCOCCOCCNS(=O)(=O)C4=CC=C(NC=5N=C(NC6=C(C(N)=O)C(F)=CC=C6)C(Br)=CN5)C=C4)C)=O)=CC=C3)=O)CCCC1)(CC)C7=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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