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MS-8709

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货号 T202458Cas号 3060730-06-2

别名 MS8709, MS 8709

MS-8709 是一种 G9a/GLP PROTAC Degrader (DC50(G9a) = 274 nM; DC50(GLP) = 260 nM),能够依赖于浓度、时间以及泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 G9a/GLP 的降解。此外,MS-8709 对 G9a/GLP 的选择性高于其他甲基转移酶,并且不影响 G9a/GLP 的 mRNA 表达。MS-8709 在抑制前列腺癌、白血病和肺癌细胞的生长方面,较之其母体化合物 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 显示出优越的细胞生长抑制效果,并具备适合进行体内功效研究的小鼠药代动力学属性。

MS-8709

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货号 T202458 别名 MS8709, MS 8709Cas号 3060730-06-2

MS-8709 是一种 G9a/GLP PROTAC Degrader (DC50(G9a) = 274 nM; DC50(GLP) = 260 nM),能够依赖于浓度、时间以及泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 G9a/GLP 的降解。此外,MS-8709 对 G9a/GLP 的选择性高于其他甲基转移酶,并且不影响 G9a/GLP 的 mRNA 表达。MS-8709 在抑制前列腺癌、白血病和肺癌细胞的生长方面,较之其母体化合物 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 显示出优越的细胞生长抑制效果,并具备适合进行体内功效研究的小鼠药代动力学属性。

规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
MS-8709 is a G9a/GLP PROTAC Degrader (DC50(G9a) = 274 nM; DC50(GLP) = 260 nM) that induces G9a/GLP degradation in a concentration-, time-, and ubiquitin-proteasome system (UPS)-dependent manner. It shows higher selectivity for G9a/GLP over other methyltransferases, without affecting G9a/GLP mRNA expression. In addition, MS-8709 demonstrates superior inhibition of prostate cancer, leukemia, and lung cancer cell growth compared to its parent compound, the G9a/GLP inhibitor UNC0642, and possesses favorable murine pharmacokinetic properties for in vivo efficacy studies.
别名MS8709, MS 8709
化学信息
分子量1200.57
分子式C64H95F2N11O7S
CAS No.3060730-06-2
SmilesN(C=1C2=C(N=C(N1)N3CCC(F)(F)CC3)C=C(OCCCN4CCCC4)C(OC)=C2)C5CCN(CCCC(NCCCCCCCCCCCC(N[C@H](C(=O)N6[C@H](C(NCC7=CC=C(C=C7)C8=C(C)N=CS8)=O)C[C@@H](O)C6)[C@](C)(C)C)=O)=O)CC5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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