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MS-8709

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货号 T202458Cas号 3060730-06-2

别名 MS8709, MS 8709

MS-8709 是一种高效且选择性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂，其 DC50（G9a）为 274 nM、DC50（GLP）为 260 nM。MS-8709 可通过泛素–蛋白酶体系统以浓度和时间依赖方式诱导 G9a/GLP 蛋白降解，而不影响其 mRNA 表达水平。在前列腺癌、白血病和肺癌细胞模型中，MS-8709 相较于母体化合物 UNC0642 显示出更强的细胞生长抑制作用，并具备适用于体内疗效研究的小鼠药代动力学特征。

MS-8709

MS-8709

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货号 T202458 别名 MS8709, MS 8709Cas号 3060730-06-2

MS-8709 是一种高效且选择性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂，其 DC50（G9a）为 274 nM、DC50（GLP）为 260 nM。MS-8709 可通过泛素–蛋白酶体系统以浓度和时间依赖方式诱导 G9a/GLP 蛋白降解，而不影响其 mRNA 表达水平。在前列腺癌、白血病和肺癌细胞模型中，MS-8709 相较于母体化合物 UNC0642 显示出更强的细胞生长抑制作用，并具备适用于体内疗效研究的小鼠药代动力学特征。

规格价格库存数量
10 mg
待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
MS-8709 is a potent and selective G9a/GLP PROTAC Degrader with a DC50(G9a) of 274 nM and a DC50(GLP) of 260 nM. It induces G9a/GLP protein degradation in a concentration-dependent and time-dependent manner via the ubiquitin-proteasome system, without affecting mRNA expression levels. MS-8709 demonstrates superior cell growth inhibition compared to the parent compound UNC0642 in prostate cancer, leukemia, and lung cancer cell models, and exhibits mouse pharmacokinetic characteristics suitable for in vivo efficacy studies.
体外活性

在涉及前列腺癌 (22Rv1)、白血病 (K562) 和非小细胞肺癌 (NCI-H1299) 细胞系的独立细胞增殖测定中，MS-8709的 GI₅₀ 值介于 4.1 至 5 μM 之间 [1]。

别名MS8709, MS 8709
化学信息
分子量1200.57
分子式C64H95F2N11O7S
CAS No.3060730-06-2
SmilesN(C=1C2=C(N=C(N1)N3CCC(F)(F)CC3)C=C(OCCCN4CCCC4)C(OC)=C2)C5CCN(CCCC(NCCCCCCCCCCCC(N[C@H](C(=O)N6[C@H](C(NCC7=CC=C(C=C7)C8=C(C)N=CS8)=O)C[C@@H](O)C6)[C@@](C)(C)C)=O)=O)CC5
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (33.32 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.8329 mL4.1647 mL8.3294 mL41.6469 mL
5 mM0.1666 mL0.8329 mL1.6659 mL8.3294 mL
10 mM0.0833 mL0.4165 mL0.8329 mL4.1647 mL
20 mM0.0416 mL0.2082 mL0.4165 mL2.0823 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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