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Larotinib

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纯度: 99.73%

货号 T73334Cas号 1438072-11-7

别名 拉罗替尼

Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。

Larotinib
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货号 T73334 别名 拉罗替尼Cas号 1438072-11-7

Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 736
现货
5 mg
¥ 1,820
现货
10 mg
¥ 2,730
现货
25 mg
¥ 4,630
现货
50 mg
¥ 6,630
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100 mg
¥ 8,930
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产品介绍


生物活性
产品描述
Larotinib is an orally active, potent, and broad-spectrum tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC50 of 0.6 nM for EGFR.
靶点活性
HER2:253 nM, EGFR (L858R):0.563 nM, BTK:196 nM, BLK:102 nM, EGFR (WT):0.611 nM, IRAK1:167 nM, HER4:84 nM, EGFR (L861Q):0.423 nM, EGFR (T790M):45.2 nM
体内活性

Larotinib (250, 300, 350 mg; 口服; 每日一次; 患者) 在具有EGFR过表达或扩增的预先治疗的晚期ESCC患者中展现了可观的抗肿瘤活性和可控的安全性概况,尤其是350 mg剂量,在效能和安全性上表现更佳。一项关于在EGFR过表达的ESCC患者中使用350 mg larotinib的第3阶段研究正在进行中。[1]

别名拉罗替尼
化学信息
分子量488.94
分子式C24H26ClFN4O4
CAS No.1438072-11-7
SmilesN(C=1C2=C(C=C(OC)C(OCCCN3C[C@@]4([C@](C3)(OCCO4)[H])[H])=C2)N=CN1)C5=CC(Cl)=C(F)C=C5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (122.71 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0452 mL10.2262 mL20.4524 mL102.2620 mL
5 mM0.4090 mL2.0452 mL4.0905 mL20.4524 mL
10 mM0.2045 mL1.0226 mL2.0452 mL10.2262 mL
20 mM0.1023 mL0.5113 mL1.0226 mL5.1131 mL
50 mM0.0409 mL0.2045 mL0.4090 mL2.0452 mL
100 mM0.0205 mL0.1023 mL0.2045 mL1.0226 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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