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Larotinib

Larotinib

产品编号 T73334   CAS 1438072-11-7

Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。

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Larotinib Chemical Structure
Larotinib, CAS 1438072-11-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 863 现货
5 mg ¥ 2,130 现货
10 mg ¥ 3,210 现货
25 mg ¥ 5,260 现货
50 mg ¥ 7,430 现货
100 mg ¥ 9,810 现货
500 mg ¥ 19,600 现货
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产品目录号及名称: Larotinib (T73334)
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参考文献
产品描述 Larotinib is an orally active, potent, and broad-spectrum tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC50 of 0.6 nM for EGFR.
靶点活性 EGFR (L861Q):0.423 nM, EGFR (L858R):0.563 nM, EGFR (WT):0.611 nM, EGFR (T790M):45.2 nM
体内活性 Larotinib (250, 300, 350 mg; oral; once daily; patients) demonstrated promising antitumor activity and manageable safety profiles in patients with pre-treated advanced ESCC with EGFR overexpression or amplification, especially at the dose of 350 mg, which showed better efficacy and acceptable safety. A phase 3 study is underway on 350 mg larotinib in ESCC patients with EGFR overexpression.[1]
分子量 488.94
分子式 C24H26ClFN4O4
CAS No. 1438072-11-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Liu J, et al. Phase I Trial to Evaluate the Tolerance, Pharmacokinetics and Efficacy of the Broad-Spectrum ErbB Family Inhibitor Larotinib Mesylate in Patients With Advanced Solid Tumors. Front Pharmacol. 2021;12:636324. 2. Liu R, et al. Larotinib in patients with advanced and previously treated esophageal squamous cell carcinoma with epidermal growth factor receptor overexpression or amplification: an open-label, multicenter phase 1b study. BMC Gastroenterol. 2021;21(1):398.
PF-06459988 Nuvenzepine Desmethyl Erlotinib hydrochloride DBPR112 Allitinib tosylate (E)-AG 99 Tyrphostin B44, (+) enantiomer Afatinib Dimaleate

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该产品包含在如下化合物库中:
激酶抑制剂库 酪氨酸激酶分子库 膜蛋白靶向化合物库 抗癌药物库 药物功能重定位化合物库 抑制剂库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 已知活性化合物库 经典已知活性库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Larotinib 1438072-11-7 Angiogenesis Immunology/Inflammation JAK/STAT signaling NF-Κb Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR BTK Tyrosine Kinases IRAK Inhibitor inhibitor inhibit

 

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