Larotinib

Name: Larotinib
Brand: TargetMol
SKU: T73334
Price: 736 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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产品编号 T73334Cas号 1438072-11-7

别名 拉罗替尼

Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。

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纯度: 98.45%

产品编号 T73334 别名 拉罗替尼Cas号 1438072-11-7

Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。

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产品介绍

生物活性

产品描述	Larotinib is an orally active, potent, and broad-spectrum tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC50 of 0.6 nM for EGFR.
靶点活性	BTK:196 nM, HER4:84 nM, EGFR (L861Q):0.423 nM, EGFR (WT):0.611 nM, BLK:102 nM, IRAK1:167 nM, HER2:253 nM, EGFR (L858R):0.563 nM, EGFR (T790M):45.2 nM
体内活性	Larotinib (250, 300, 350 mg; 口服; 每日一次; 患者) 在具有EGFR过表达或扩增的预先治疗的晚期ESCC患者中展现了可观的抗肿瘤活性和可控的安全性概况，尤其是350 mg剂量，在效能和安全性上表现更佳。一项关于在EGFR过表达的ESCC患者中使用350 mg larotinib的第3阶段研究正在进行中。[1]
别名	拉罗替尼

化学信息

分子量	488.94
分子式	C₂₄H₂₆ClFN₄O₄
CAS No.	1438072-11-7
Smiles	N(C=1C2=C(C=C(OC)C(OCCCN3C[C@@]4([C@](C3)(OCCO4)[H])[H])=C2)N=CN1)C5=CC(Cl)=C(F)C=C5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (122.71 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO