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Eras-4001

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Eras-4001是一种小分子泛KRAS抑制剂,能够同时作用于KRAS野生型及多种突变形式,并抑制其与RAF等效应蛋白的信号传导,从而阻断RAS/MAPK通路活性。Eras-4001在前期研究中表现出对KRAS的高亲和力(纳摩尔级IC₅₀),并在多种KRAS突变肿瘤模型中诱导肿瘤回缩,显示出潜在的抗肿瘤治疗价值。

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货号 T212829Cas号 3024878-19-8

Eras-4001是一种小分子泛KRAS抑制剂,能够同时作用于KRAS野生型及多种突变形式,并抑制其与RAF等效应蛋白的信号传导,从而阻断RAS/MAPK通路活性。Eras-4001在前期研究中表现出对KRAS的高亲和力(纳摩尔级IC₅₀),并在多种KRAS突变肿瘤模型中诱导肿瘤回缩,显示出潜在的抗肿瘤治疗价值。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Eras-4001 is a small-molecule pan-KRAS inhibitor capable of targeting both wild-type KRAS and various mutant forms simultaneously. Eras-4001 inhibits signaling between KRAS and effector proteins such as RAF, thereby blocking the activity of the RAS/MAPK pathway. In preliminary studies, this compound has demonstrated high affinity for KRAS (nano-molar IC₅₀) and induced tumor regression in multiple KRAS-mutant tumor models, indicating potential value for antitumor therapy.
靶点活性
H727 cells:3.51 nM, AsPC1 cells:1.78 nM, MKN1 cells:3.6 nM, SW620 cells:12.6 nM, LU99 cells:2.7 nM
体内活性

Eras-4001(150 mg/kg,PO,BID)给药28天后肿瘤体积抑制率达97.2%,对人体结肠癌GP2D小鼠异种移植瘤有显著抑制作用。

化学信息
分子量743.19
分子式C36H39ClF4N8O3
CAS No.3024878-19-8
SmilesC(OC1=NC(=C2C(=N1)C[C@H](OC2)C3=C(C(F)(F)F)C(C#CC)=CC(N)=C3F)N4CC=5N(CCC4)N=C(C(N(C)C)=O)C5Cl)[C@@]67N(CC(=C)C6)CCC7
密度no data available
储存&溶解度
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计算器

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  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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