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GDC-4198 (Compound EX.161)是一种具有口服活性和血脑屏障穿透能力的小分子抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK2、CDK4 与 CDK6。GDC-4198通过阻断 cyclin‑CDK 复合物的活性,抑制视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化,干扰细胞周期进程,发挥抗增殖作用。GDC-4198在激素受体阳性/HER2 阴性乳腺癌、肺癌和结直肠癌等肿瘤研究中有应用潜力。
别名 RGT-419B, CDK-IN-18
GDC-4198 (Compound EX.161)是一种具有口服活性和血脑屏障穿透能力的小分子抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK2、CDK4 与 CDK6。GDC-4198通过阻断 cyclin‑CDK 复合物的活性,抑制视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化,干扰细胞周期进程,发挥抗增殖作用。GDC-4198在激素受体阳性/HER2 阴性乳腺癌、肺癌和结直肠癌等肿瘤研究中有应用潜力。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | GDC-4198 (Compound EX.161) is an orally active, blood-brain barrier-penetrating small-molecule inhibitor that selectively inhibits the cyclin-dependent kinases CDK2, CDK4, and CDK6. GDC-4198 exerts its antiproliferative effects by inhibiting the phosphorylation of retinoblastoma protein (pRb) through the disruption of cyclin-CDK complex activity, thereby interfering with the cell cycle. GDC-4198 shows potential for application in the treatment of tumors such as hormone receptor-positive/HER2-negative breast cancer, lung cancer, and colorectal cancer. |
| 靶点活性 | CDK6:<20 nM, CDK4:<20 nM |
| 别名 | RGT-419B, CDK-IN-18 |
| 分子量 | 470.57 |
| 分子式 | C26H30N8O |
| CAS No. | 2531743-46-9 |
| Smiles | C(C)(C)C1=C2N(C=CC(=C2)C3=NC(NC4=CC=C(C=N4)N5C(=O)C[C@@H](N(C)C)CC5)=NC=C3)N=C1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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