Nastorazepide通过结合胃泌素/CCK-2受体，从而阻止了胃泌素的受体激活。胃泌素是一种与胃肠道和胰腺肿瘤细胞增殖密切相关的肽类激素[1]。

Nastorazepide 显著抑制了小鼠体内人胰腺肿瘤细胞皮下异种移植物的生长，并且与 gemcitabine 联合使用时，能在胰腺癌原位异种移植小鼠模型中延长生存期[1]。