Name: CFT1946
Brand: TargetMol
SKU: T77972
Rating: 4.5 (1 reviews)

规格

价格

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数量

1 mg

¥ 2,320

待询

5 mg

¥ 4,970

待询

10 mg

¥ 6,880

待询

产品介绍

生物活性

产品描述	CFT1946 is a Bifunctional Degradation Activating Compound (BiDAC) degrader that contains a ligand targeting the BRAF kinase domain linked to a cereblon ligand. CFT1946 is able to degrade BRAF V600E (class I), G469A (class II), G466V (class III) mutations and p61-BRAFV600E splice variants while maintaining excellent selectivity for the proteome including WT BRAF and CRAF.
体外活性	在 A375 细胞中，CFT1946 有效降解的 BRAFV600E （Emax值为26%；DC50值为14 nM，24 小时）并抑制 ERK 磷酸化（IC50 值为11 nM，24 小时）和细胞生长（GI50 值为94 nM，96 小时），而对突变型 KRAS 驱动的细胞系 HCT116 没有影响。[2]
体内活性	方法:CFT1946 （10 mg/kg，口服，每日两次）治疗 A375 异种移植小鼠，观察小鼠体内肿瘤生长情况。结果:CFT1946 导致更深的肿瘤消退。[2]

化学信息

分子量	958
分子式	C₄₅H₄₉F₂N₁₁O₉S
CAS No.	2882165-79-7
Smiles	CN1C=2C(C(=N1)N3C(=O)NC(=O)CC3)=CC(F)=C(C2)N4CCC(CC(=O)N5CCC6(CC5)C[C@H](CO6)N7C(=O)C=8C(N=C7)=CC=C(OC9=C(C#N)C(NS(N(CC)C)(=O)=O)=CC=C9F)C8)(O)CC4
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

CFT1946

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