Name: Tagarafdeg
Brand: TargetMol
SKU: T77972
Rating: 4.5 (1 reviews)

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1 mg

¥ 2,320

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5 mg

¥ 4,970

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10 mg

¥ 6,880

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生物活性

产品描述	Tagarafdeg (CFT1946) is an orally available PROTAC degradator targeting mutant BRAF, capable of degrading BRAF V600E (Class I), G469A (Class II), G466V (type III) mutations, and the p61-BRAF V600E splice variant. It exhibits favourable selectivity within the proteome, including for wild-type BRAF and CRAF, and inhibits tumour cell proliferation.
体外活性	在 A375 细胞中，Tagarafdeg (CFT1946) 有效降解的 BRAFV600E （Emax值为26%；DC50值为14 nM，24 小时）并抑制 ERK 磷酸化（IC50 值为11 nM，24 小时）和细胞生长（GI50 值为94 nM，96 小时），而对突变型 KRAS 驱动的细胞系 HCT116 没有影响。[2]
体内活性	方法:Tagarafdeg （10 mg/kg，口服，每日两次）治疗 A375 异种移植小鼠，观察小鼠体内肿瘤生长情况。结果:Tagarafdeg 导致更深的肿瘤消退。[2]
别名	CFT-1946, CFT1946, CFT 1946

化学信息

分子量	958
分子式	C₄₅H₄₉F₂N₁₁O₉S
CAS No.	2882165-79-7
Smiles	CN1C=2C(C(=N1)N3C(=O)NC(=O)CC3)=CC(F)=C(C2)N4CCC(CC(=O)N5CCC6(CC5)C[C@H](CO6)N7C(=O)C=8C(N=C7)=CC=C(OC9=C(C#N)C(NS(N(CC)C)(=O)=O)=CC=C9F)C8)(O)CC4
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (83.51 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO