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I-BRD9

Rating icon 很棒
I-BRD9
产品编号 T6859Cas号 1714146-59-4
别名 GSK602

I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂,pIC50 为 7.3。

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TargetMol

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I-BRD9

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I-BRD9
纯度: 99.28%
产品编号 T6859 别名 GSK602Cas号 1714146-59-4

I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂,pIC50 为 7.3。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 255
现货
2 mg
¥ 369
现货
5 mg
¥ 647
现货
10 mg
¥ 1,080
现货
25 mg
¥ 2,160
现货
50 mg
¥ 3,260
现货
100 mg
¥ 4,760
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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实验操作小课堂
常见问题解答
化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别?盐形式和游离态有什么区别?
盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的,在生物实验中起到的效果也一致,活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同,物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。
如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂?特异性和非特异性的区别是什么?
抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂,对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。 一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值,IC50 值越低,说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择,也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
I-BRD9 (GSK602) is the first selective cellular inhibitor for BRD9 with pIC50 of 7.3.
靶点活性
BRD9:7.3 (pIC50)
体外活性
I-BRD9通过结构基础设计被识别,其对BET家族的选择性超过700倍,对与之高度同源的含溴结构域蛋白7(BRD7)的选择性超过200倍。在肿瘤学和免疫应答途径中,I-BRD9被用于识别Kasumi-1细胞中由BRD9调控的基因,并且据我们所知,I-BRD9代表了首个用于阐明BRD9溴结构域抑制的细胞表型的选择性工具化合物[1]。
激酶实验
Receptor binding is performed using membranes prepared from cells with recombinant expression of adenosine receptors as follows: human A2A and HEK 293, rat A2A and Chinese hamster ovary, human and rat A1 and Chinese hamster ovary, and human A3 and HEK 293. Radioligand competition binding assays are performed in 96-well plates in a total assay volume of 200 μL using a final test drug concentration range of between 0.1 and 3 μM. Membranes are diluted in assay buffer, pH 7.4 (A1 and A2A, Dulbecco's phosphate-buffered saline with 10 mM MgCl2; A3, 50 mM Tris-HCl, 120 mM NaCl, 10 mM MgCl2). To remove endogenous adenosine from the membrane preparations, 4 U/mL adenosine deaminase is added to the membranes, which are then incubated at room temperature for 15 min. Radioligand is added to a final concentration of 0.5 ([3H]SCH 58261, A2A), 1 ([3H]DPCPX, A1), or 0.25 ([125I]AB-MECA, A3) nM. Nonspecific binding is defined by adding 100 nM CGS 15923 (A2A), 100 nM NECA (A1), or 100 nM DPCPX (A3). Plates are incubated at room temperature with agitation for 1.5 h (A2A and A1) or 2 h (A3). Membranes are filtered onto Packard GF-B filter plates and washed in ice-cold assay buffer using a Brandel cell harvester to separate bound and free radioligand. The plates are dried before addition of 45 μL of Microscint 20 to each well.
别名GSK602
化学信息
分子量497.55
分子式C22H22F3N3O3S2
CAS No.1714146-59-4
SmilesCCn1cc(-c2cccc(c2)C(F)(F)F)c2sc(cc2c1=O)C(=N)NC1CCS(=O)(=O)CC1
密度1.50 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (100.49 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0098 mL10.0492 mL20.0985 mL100.4924 mL
5 mM0.4020 mL2.0098 mL4.0197 mL20.0985 mL
10 mM0.2010 mL1.0049 mL2.0098 mL10.0492 mL
20 mM0.1005 mL0.5025 mL1.0049 mL5.0246 mL
50 mM0.0402 mL0.2010 mL0.4020 mL2.0098 mL
100 mM0.0201 mL0.1005 mL0.2010 mL1.0049 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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