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Busulfan

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纯度: 99.89%

货号 T0923Cas号 55-98-1

别名 白消安, Sulphabutin, Myleran, Busulphan

Busulfan 是一种二甲烷磺酸酯类烷化抗肿瘤药，具有细胞毒性和免疫抑制作用。其主要通过在体内形成碳正离子，诱导DNA与DNA或蛋白质交联，造成DNA损伤，抑制DNA复制和RNA转录，同时可抑制硫氧还蛋白还原酶，诱导细胞凋亡。Busulfan 常用于骨髓移植前的清髓预处理，也可用于构建贫血模型。

Busulfan
其他形式的 “Busulfan”:
Busulfan-d8
Busulfan (Standard)

Busulfan

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货号 T0923 别名 白消安, Sulphabutin, Myleran, BusulphanCas号 55-98-1

Busulfan 是一种二甲烷磺酸酯类烷化抗肿瘤药，具有细胞毒性和免疫抑制作用。其主要通过在体内形成碳正离子，诱导DNA与DNA或蛋白质交联，造成DNA损伤，抑制DNA复制和RNA转录，同时可抑制硫氧还蛋白还原酶，诱导细胞凋亡。Busulfan 常用于骨髓移植前的清髓预处理，也可用于构建贫血模型。

规格价格库存数量
500 mg
¥ 333
现货
1 g
¥ 418
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 418
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产品介绍

生物活性
产品描述
Busulfan is an alkylating antineoplastic agent derived from dimethane sulfonate, with cytotoxic and immunosuppressive properties. It primarily acts by forming carbonium ions in vivo, which induce cross-linking between DNA strands or between DNA and proteins, leading to DNA damage, inhibition of DNA replication, and suppression of RNA transcription. In addition, Busulfan can inhibit thioredoxin reductase and induce apoptosis. It is commonly used as a myeloablative agent in preconditioning regimens for bone marrow transplantation and can also be used to establish anemia models.
体外活性

Busulfan移植小鼠具有缓慢和不完整的淋巴移植.Busulfan处理的小鼠表现出细胞凋亡的明显增加和睾丸重量的下降.在NOD/SCID小鼠中Busulfan处理和照射导致和有限稀释分析相似的检测灵敏度.20 mg/kg至100 mg/kg Busulfan在小鼠中提供剂量依赖性同基因淋巴组织重建.40 mg/kg Busulfan诱导最大数目的细胞凋亡,同时使坏死的细胞数目最小化.

体内活性

Busulfan,一种通过交联DNA和DNA和蛋白引起DNA损伤的烷化剂,通过细胞外信号调节激酶（Erk）和p38丝裂原活化蛋白激酶（p38 MAPK）诱导正常人二倍体WI38成纤维细胞衰老级联独立于p53-DNA损伤途径。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少,但ROS产量会持续增加。Busulfan诱导的Rb低磷酸化通过抑制睾丸细胞中的PCNA表达来防止精原干细胞的凋亡。Busulfan抑制鹅卵石区域形成细胞的频率,但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡明显增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan诱导骨髓造血细胞衰老与p16Ink4a和p19Arf表达增加有关,这具有时间依赖性。

疾病造模方案
构建再生障碍性贫血（AA）模型
  • 造模机制：

    Busulfan联合环磷酰胺通过双重损伤机制诱导 AA：一方面直接破坏骨髓造血干细胞 / 祖细胞，抑制造血功能；另一方面启动炎症通路，诱导骨髓细胞中 RIP1、RIP3 蛋白高表达并形成 RIP1-RIP3 坏死复合体，介导造血细胞坏死性凋亡，同时促进 IL-6、TNF-α、FLT-3L 等炎症因子释放，进一步加重骨髓造血微环境损伤，最终导致外周血全血细胞减少及骨髓造血组织脂肪化。

  • 相关产品：

    Busulfan (T0923)

  • 造模方法：

    实验对象：

    小鼠, ICR 品系, 雄性, 18-22g, 6-8 周龄

    给药剂量和方式：

    干预组：Nec-1（坏死性凋亡抑制剂）组在联合给药前，先腹腔注射 Nec-1（2 mg/kg/d），再进行联合给药, Busulfan（20 mg/kg/d）+ 环磷酰胺（40 mg/kg/d）, 腹腔注射
    对照组：腹腔注射等量生理盐水

    给药频率和周期：

    1 次 / 天，连续 12 天

  • 模型验证：

    血液学指标：外周血白细胞（WBC）、红细胞（RBC）、血红蛋白（Hb）、血小板（PLT）显著降低，骨髓有核细胞（BMNC）计数下降 68.25%； 组织学指标：骨髓造血组织被脂肪组织替代，造血面积缩小，巨核细胞及造血细胞数量减少，非造血细胞（脂肪细胞、内皮细胞）增多，伴组织水肿、充血及局灶性坏死； 细胞死亡检测：流式细胞术显示骨髓细胞早期凋亡率及中晚期凋亡 / 坏死率显著升高，荧光染色（Hoechst/PI）及扫描电镜观察到凋亡细胞（细胞膜内陷）和坏死细胞（细胞膜起泡、肿胀）； 分子指标：Western blot 检测到骨髓细胞 RIP1、RIP3 蛋白表达上调（RIP3 从给药第 3 天开始升高，RIP1 第 9 天开始升高），免疫沉淀证实 RIP1-RIP3 复合体形成；骨髓组织上清中 IL-6、TNF-α、FLT-3L 水平显著升高（FLT-3L 升高 4.46 倍）。

*注意事项：用颈椎脱位法处死小鼠，手术切除一根股骨。取股骨骨骺后，用1ml PBS洗去骨髓细胞，制备骨髓细胞悬液。

*参考文献：Chen YF,et,al. The role of RIP1 and RIP3 in the development of aplastic anemia induced by cyclophosphamide and busulphan in mice. Int J Clin Exp Pathol. 2014 Dec 1;7(12):8411-20.

别名白消安, Sulphabutin, Myleran, Busulphan
化学信息
分子量246.30
分子式C6H14O6S2
CAS No.55-98-1
SmilesCS(=O)(=O)OCCCCOS(C)(=O)=O
密度1.35 g/cm3
储存&溶解度
存储store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.（实际储存温度请以该批次产品标识为准）
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 50.00 mg/mL (203.00 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.00 mg/mL (12.18 mM)
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.0601 mL20.3004 mL40.6009 mL203.0045 mL
5 mM0.8120 mL4.0601 mL8.1202 mL40.6009 mL
10 mM0.4060 mL2.0300 mL4.0601 mL20.3004 mL
20 mM0.2030 mL1.0150 mL2.0300 mL10.1502 mL
50 mM0.0812 mL0.4060 mL0.8120 mL4.0601 mL
100 mM0.0406 mL0.2030 mL0.4060 mL2.0300 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitDNAAlkylatorDNAAlkylationDNA Alkylator/CrosslinkerDNA AlkylatorDNA AlkylationCrosslinkerBusulfanApoptosis
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