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Siguazodan

Synonyms: SKF 94836
货号 T12913Cas号 115344-47-3 一键复制产品信息纯度: 99.87%
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Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的,口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂,IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50为 4.2 μM。

Siguazodan

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纯度: 99.87%

货号 T12913Cas号 115344-47-3

别名 SKF 94836

Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的,口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂,IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50为 4.2 μM。

Siguazodan
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 243
现货
5 mg
¥ 580
现货
10 mg
¥ 923
现货
25 mg
¥ 1,970
现货
50 mg
¥ 3,130
现货
100 mg
¥ 4,400
现货
200 mg
¥ 5,930
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 623
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Siguazodan (SKF 94836) is an effective, selective, orally active phosphodiesterase III ((PDE-III)) inhibitor with an IC50 of 117 nM. Siguazodan inhibited phenylephrine induced 5-HT release with an IC50 value of 4.2 μM。 Siguazodan can increase cAMP accumulation in intact platelets, with EC50 of 18.88 μM。
靶点活性
PDE3:117 nM
体外活性

在人类血小板上清液中,Siguazodan选择性抑制主要的环磷酸腺苷水解PDE。在富含血小板的血浆(PRP)中,Siguazodan对U46619诱导的聚集具有比对腺苷5'-二磷酸(ADP)和胶原诱导的聚集更强的抑制作用。在洗涤的血小板中,Siguazodan提高了环磷酸腺苷水平并减少了细胞质内游离钙的含量。ADP降低了Siguazodan提高环磷酸腺苷的能力,这可能解释了其在抑制对ADP反应时效力较低的原因。Siguazodan在其作为正性肌力化合物和血管扩张剂的同一浓度范围内具有抗血小板作用[2]。

体内活性

Siguazodan是一种选择性磷酸二酯酶III抑制剂,在多种实验室动物中具有增强心肌收缩和血管扩张作用,并且在有意识的犬类中通过口服能够长时间发挥作用[2]。

别名
SKF 94836
化学信息
分子量284.32
分子式C14H16N6O
CAS No.115344-47-3
SmilesCN\C(NC#N)=N/c1ccc(cc1)C1=NNC(=O)CC1C
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (175.86 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.5172 mL17.5858 mL35.1716 mL175.8582 mL
5 mM0.7034 mL3.5172 mL7.0343 mL35.1716 mL
10 mM0.3517 mL1.7586 mL3.5172 mL17.5858 mL
20 mM0.1759 mL0.8793 mL1.7586 mL8.7929 mL
50 mM0.0703 mL0.3517 mL0.7034 mL3.5172 mL
100 mM0.0352 mL0.1759 mL0.3517 mL1.7586 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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